Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
10100t (h)C (mg/L)1 h30 mg/L7 h16,6 mg/L

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы vancomycin уровень составляет 30 mg/L через 1 h и 16,6 mg/L через 7 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите константу скорости элиминации k.

C1 = 30 mg/L (1 h)C2 = 16,6 mg/L (7 h)
k = h⁻¹
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
t (h)C (mg/L)Css​27 hC = ?

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия vancomycin идёт со скоростью 100 mg/h без нагрузочной дозы. Клиренс пациента 5 L/h, период полувыведения 10 h. Каков уровень C через 27 h?

R = 100 mg/hCL = 5 L/ht½ = 10 ht = 27 h
C = mg/L
3.Фармацевтические расчётыСредняя
cefazolin 1 gДобавьте 4,5 mL стерильной воды.Объём порошка: 0,5 mL.750 mg → ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит cefazolin 1000 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 4,5 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,5 mL. Назначенная доза 750 mg. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

1000 mg4,5 mL+0,5 mL750 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
90%ethanol+0%вода? mL45%200 mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 200 mL 45% ethanol из исходного раствора 90% и очищенной воды. Сколько mL V воды нужно? Округлите до целого mL.

90%0%45%200 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
heparin 5 000 ед./mL80 ед./kg · 55 kg → V = ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 80 ед./kg пациенту массой 55 kg. Флакон содержит 5 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до двух знаков после запятой.

80 ед./kg55 kg5 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
250 mg250 mLdobutamine? mL/h81 kg2,5 mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dobutamine 250 mg в 250 mL. Назначено 2,5 mcg/kg/min пациенту массой 81 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

250 mg/250 mL2,5 mcg/kg/min81 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

Which teaching about zolpidem is correct?

  1. ATake it in the morning so that it is out of the system by night
  2. BTake it with alcohol to make it act faster
  3. CTake it right before bed, only if you can sleep a full night
  4. DDrive soon after waking, as the drug has no next-day effect
8.ФармакологияСложная

Why is adenosine used with caution in patients with asthma?

  1. AIt can cause bronchospasm
  2. BIt reduces the effect of inhaled steroids
  3. CIt is broken down too slowly in asthma
  4. DIt causes severe hypertension in asthma

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: k = 0,09863 h⁻¹

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости элиминации

k = ln(30/16,6)/6 = 0,5918/6 = 0,09863 h⁻¹

Ответ

k = 0,09863 h⁻¹
2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: C = 16,92 mg/L

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Равновесный уровень

Css = 100/5 = 20 mg/L

Константа скорости

k = 0,693/10 = 0,06931 h⁻¹

Уровень через заданное время

C = 20·(1 − e−0,06931·27) = 16,92 mg/L

Ответ

C = 16,92 mg/L
3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 3,8 mL

Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Конечный объём

4,5 + 0,5 = 5 mL

Концентрация

1000/5 = 200 mg/mL

Объём для введения

V = 750/200 = 3,75 ≈ 3,8 mL

Ответ

V = 3,8 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 100 mL

Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Части по методу аллигации

90%: 45 − 0 = 45 частей
0%: 90 − 45 = 45 частей
всего: 90 частей

Вода

V = 200·45/90 = 100 mL

Ответ

V = 100 mL

Проверка: 100 mL 90% содержат 90 mL препарата, что составляет 45% от 200 mL. Здесь предполагается, что объёмы просто складываются; на практике этанол доводят до нужного объёма.

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: V = 0,88 mL

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Требуемое количество единиц

80·55 = 4 400 ед.

Объём

V = 4400/5000 = 0,88 mL

Ответ

V = 0,88 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 12,2 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL

Доза в минуту и в час

2,5·81 = 202,5 mcg/min
202,5·60 = 12150 mcg/h

Скорость помпы

R = 12150/1000 = 12,15 ≈ 12,2 mL/h

Ответ

R = 12,2 mL/h
7.Фармакология

Ответ: C · Take it right before bed, only if you can sleep a full night

Почему это ответ

Zolpidem can cause next-day impairment and complex sleep behaviours such as sleep-walking or sleep-driving. Alcohol and other sedatives increase these risks.

Ответ

C · Take it right before bed, only if you can sleep a full night
8.Фармакология

Ответ: A · It can cause bronchospasm

Почему это ответ

Adenosine can trigger bronchospasm in people with asthma or COPD. Other treatment options, such as verapamil, may be chosen.

Ответ

A · It can cause bronchospasm

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics