Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 85 kg предстоит инфузия аминофиллина (солевой фактор S = 0,8: 80% аминофиллина — это теофиллин). Клиренс теофиллина 0,04 L/kg/h. Какая скорость инфузии аминофиллина R в mg/h даёт равновесный уровень теофиллина 10 mg/L?
85 kgCL = 0,04 L/kg/hCss = 10 mg/LS = 0,8
R = mg/h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 57 kg принимает аминофиллин внутрь (S = 0,8, F = 1) каждые 8 h. Клиренс теофиллина 0,05 L/kg/h. Каждая доза составляет 500 mg препарата aminophylline. Найдите средний равновесный уровень Css,avg.
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит cefuroxime 750 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 7,2 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,3 mL. Назначенная доза 225 mg. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
750 mg7,2 mL+0,3 mL225 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 1000 mL 4% chlorhexidine из исходного раствора 20% и очищенной воды. Сколько mL V воды нужно? Округлите до целого mL.
20%0%4%1000 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 12 500 ед. гепарина в 250 mL. Назначено 18 ед./kg/h пациенту массой 109 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
12 500 ед./250 mL18 ед./kg/h109 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 93 kg назначено: norepinephrine 12 mcg/min. Пакет содержит 8 mg в 250 mL. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.
8 mg/250 mL12 mcg/min93 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя
After naloxone reverses an opioid overdose, why must the patient be watched closely?
ANaloxone itself causes respiratory depression at high doses
BNaloxone makes the opioid stay longer in the body
CNaloxone often causes severe low blood glucose a few hours after the dose
DNaloxone may wear off before the opioid does, so breathing can slow again
8.ФармакологияСложная
80-летний мужчина с увеличенной предстательной железой начинает принимать оксибутинин по поводу гиперактивного мочевого пузыря. У него появляются спутанность сознания и задержка мочи. Каково наиболее вероятное объяснение?
AОпиоидная интоксикация
BАнтихолинергические нежелательные эффекты
CАллергическая реакция на препарат
DСеротониновый синдром
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: R = 42,5 mg/h
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Клиренс
CL = 0,04·85 = 3,4 L/h
Скорость инфузии
R = CL·Css/S = 3,4·10/0,8 = 42,5 mg/h
Ответ
R = 42,5 mg/h
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: Css,avg = 17,54 mg/L
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Конечный объём
7,2 + 0,3 = 7,5 mL
Концентрация
750/7,5 = 100 mg/mL
Объём для введения
V = 225/100 = 2,25 ≈ 2,3 mL
Ответ
V = 2,3 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 800 mL
Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Части по методу аллигации
20%: 4 − 0 = 4 частей
0%: 20 − 4 = 16 частей
всего: 20 частей
Вода
V = 1000·16/20 = 800 mL
Ответ
V = 800 mL
Проверка: 200 mL 20% раствора содержат 40 g препарата, что составляет 4% от 1000 mL.
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 39,2 mL/h
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Единицы в час
18·109 = 1 962 ед./h
Концентрация
12 500/250 = 50 ед./mL
Скорость помпы
R = 1962/50 = 39,24 ≈ 39,2 mL/h
Ответ
R = 39,2 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 22,5 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
8 000/250 = 32 mcg/mL
Доза в час
Назначение дано в минуту на всего пациента, поэтому масса тела не нужна.
12·60 = 720 mcg/h
Скорость помпы
R = 720/32 = 22,5 mL/h
Ответ
R = 22,5 mL/h
7.Фармакология
Ответ: D · Naloxone may wear off before the opioid does, so breathing can slow again
Почему это ответ
Naloxone acts for a shorter time than many opioids, especially long-acting and slow-release ones. Repeated doses or an infusion may be needed.
Ответ
D · Naloxone may wear off before the opioid does, so breathing can slow again
8.Фармакология
Ответ: B · Антихолинергические нежелательные эффекты
Почему это ответ
Антимускариновые препараты ослабляют сокращение мочевого пузыря, что может вызвать задержку мочи у мужчин с увеличенной простатой. У пожилых они также могут вызывать спутанность сознания, поэтому их общую антихолинергическую нагрузку следует держать низкой.