Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачи Назад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два уровня: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза: LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость: R = CL·C_ss/(S·F)
Средний равновесный уровень: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим: 1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт — Голт: CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек: доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация: % w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе: g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения: 1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка: конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация: mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации: частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа: 0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза: mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки: число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы: kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора: ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы: mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы: 1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Ванкомицин вводится непрерывной инфузией пациенту с клиренсом ванкомицина 5 L/h. Какая скорость инфузии R в mg/h даёт равновесный уровень 20 mg/L?

CL = 5 L/hC_ss = 20 mg/L

R = mg/h

2.Клиническая фармакокинетикаСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает ванкомицин внутривенно каждые 12 h; клиренс ванкомицина 4 L/h. Каждая доза составляет 750 mg препарата vancomycin. Найдите средний равновесный уровень C_ss,avg.

CL = 4 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 750 mg

C_ss,avg = mg/L

3.Фармацевтические расчётыСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит ampicillin 500 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 1,8 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,2 mL. Какова концентрация C в mg/mL после разведения?

500 mg1,8 mL+0,2 mL

C = mg/mL

4.Фармацевтические расчётыСложная

Во флаконе 500 mg порошка. Вы добавляете 9,8 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,2 mL объёма. Назначено 215 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

500 mg9,8 mL + 0,2 mL215 mg

V = mL

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия содержит 100 ед. инсулина короткого действия в 100 mL. Назначено 1,5 ед./h. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.

100 ед./100 mL1,5 ед./h

R = mL/h

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия dopamine 800 mg в 500 mL идёт со скоростью 16 mL/h. Масса пациента 97 kg. Какую дозу D в mcg/kg/min получает пациент? Округлите до одного знака после запятой.

800 mg/500 mL16 mL/h97 kg

D = mcg/kg/min

7.ФармакологияСредняя

Какой частый побочный эффект типичен для ингибиторов АПФ?

AГипогликемия
BБрадикардия
CСухой кашель
DОтёк лодыжек из-за расширения сосудов

8.ФармакологияСложная

A patient who uses insulin is taught sick-day rules. Which statement shows a need for further teaching?

A"I will check my blood glucose and ketones more often while I am ill."
B"I will keep drinking fluids, even if I cannot eat much."
C"I will seek help if I keep vomiting or have ketones."
D"If I am ill and not eating, I will stop my insulin completely."

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: R = 100 mg/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × C_ss. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Скорость инфузии

R = 5·20 = 100 mg/h

Ответ

R = 100 mg/h

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: C_ss,avg = 15,63 mg/L

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (C_peak − C_trough). Средний равновесный уровень равен C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Средний равновесный уровень

C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·750/(4·12) = 15,63 mg/L

Ответ

C_ss,avg = 15,63 mg/L

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: C = 250 mg/mL

Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Конечный объём

1,8 + 0,2 = 2 mL

Концентрация

C = 500/2 = 250 mg/mL

Ответ

C = 250 mg/mL

4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 4,3 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Итоговый объём и концентрация

9,8 + 0,2 = 10 mL

C = 500/10 = 50 mg/mL

Объём

V = 215/50 = 4,3 mL

Ответ

V = 4,3 mL

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 1,5 mL/h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

100/100 = 1 ед./mL

Скорость помпы

R = 1,5/1 = 1,5 mL/h

Ответ

R = 1,5 mL/h

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: D = 4,4 mcg/kg/min

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

800 000/500 = 1600 mcg/mL

Микрограммы в минуту

16·1600 = 25600 mcg/h

25600/60 = 426,7 mcg/min

На килограмм

D = 426,7/97 = 4,399 ≈ 4,4 mcg/kg/min

Ответ

D = 4,4 mcg/kg/min

7.Фармакология

Ответ: C · Сухой кашель

Почему это ответ

АПФ расщепляет и брадикинин. При угнетении фермента брадикинин накапливается в дыхательных путях и у части пациентов вызывает стойкий сухой кашель.

Ответ

C · Сухой кашель

8.Фармакология

Ответ: D · "If I am ill and not eating, I will stop my insulin completely."

Почему это ответ

Stress hormones during illness often raise glucose, so basal insulin is usually continued and doses may need adjusting. Stopping insulin in type 1 diabetes can lead to ketoacidosis.

Ответ

D · "If I am ill and not eating, I will stop my insulin completely."

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics