Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 87 kg внутривенно вводят нагрузочную дозу aminophylline, чтобы достичь уровня theophylline 15 mg/L. Объём распределения 0,5 L/kg, солевой фактор S = 0,8. Найдите нагрузочную дозу LD препарата aminophylline в mg.
87 kgVd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 50 kg получает регулярные дозы tobramycin и находится в равновесном состоянии. Цель: пик 7 mg/L и минимум 1 mg/L, объём распределения 0,3 L/kg. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро, какая доза D поднимает уровень от минимума до пика?
50 kgVd = 0,3 L/kgCpeak = 7 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон бензилпенициллина (penicillin G) содержит 5 000 000 ед. Его учебная этикетка указывает три концентрации (см. таблицу). Вы добавляете 8,2 mL растворителя. Назначенная доза 2 000 000 ед. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
8,2 mL → 500 000 ед./mL2 000 000 ед.
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 900 mL 60% ethanol из исходного раствора 90% и очищенной воды. Сколько mL V воды нужно? Округлите до целого mL.
90%0%60%900 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия содержит 250 ед. инсулина короткого действия в 250 mL. Назначено 0,1 ед./kg/h пациенту массой 80 kg. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.
250 ед./250 mL0,1 ед./kg/h80 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 62 kg назначено: nitroglycerin 10 mcg/min. Пакет содержит 25 mg в 250 mL. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.
25 mg/250 mL10 mcg/min62 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя
A child weighing 20 kg is prescribed a drug at 15 mg/kg per dose. What is the dose?
A35 mg
B300 mg
C150 mg
D3000 mg
8.ФармакологияСложная
Выведение нулевого порядка, как у алкоголя в обычных количествах, означает, что:
AВыведение останавливается при высоких концентрациях
BЗа единицу времени выводится постоянное количество
CЗа единицу времени выводится постоянная доля
DПериод полувыведения постоянен независимо от уровня
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: LD = 815,6 mg
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 0,5·87 = 43,5 L
Нужное количество активного препарата
Vd·C = 43,5·15 = 652,5 mg
Нагрузочная доза
LD = 652,5/(0,8·1) = 815,6 mg
Ответ
LD = 815,6 mg
На практике дозу округляют до удобного количества.
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: D = 90 mg
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 0,3·50 = 15 L
Доза
D = 15·(7 − 1) = 90 mg
Ответ
D = 90 mg
На практике дозу округляют до удобного количества.
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 4 mL
Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация по этикетке
8,2 mL → 500 000 ед./mL
Объём для введения
V = 2 000 000/500 000 = 4 mL
Ответ
V = 4 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 300 mL
Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Части по методу аллигации
90%: 60 − 0 = 60 частей
0%: 90 − 60 = 30 частей
всего: 90 частей
Вода
V = 900·30/90 = 300 mL
Ответ
V = 300 mL
Проверка: 600 mL 90% содержат 540 mL препарата, что составляет 60% от 900 mL. Здесь предполагается, что объёмы просто складываются; на практике этанол доводят до нужного объёма.
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 8 mL/h
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Единицы в час
0,1·80 = 8 ед./h
Концентрация
250/250 = 1 ед./mL
Скорость помпы
R = 8/1 = 8 mL/h
Ответ
R = 8 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 6 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
25 000/250 = 100 mcg/mL
Доза в час
Назначение дано в минуту на всего пациента, поэтому масса тела не нужна.
10·60 = 600 mcg/h
Скорость помпы
R = 600/100 = 6 mL/h
Ответ
R = 6 mL/h
7.Фармакология
Ответ: B · 300 mg
Почему это ответ
20 kg × 15 mg/kg = 300 mg. The result is also checked against the safe dose range and the adult maximum.
Ответ
B · 300 mg
8.Фармакология
Ответ: B · За единицу времени выводится постоянное количество
Почему это ответ
Когда ферменты насыщены, каждый час выводится фиксированное количество независимо от концентрации, поэтому период полувыведения удлиняется с ростом уровня. Так же могут вести себя фенитоин и высокие дозы аспирина.
Ответ
B · За единицу времени выводится постоянное количество