Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы tobramycin уровень составляет 8 mg/L через 1 h и 1,4 mg/L через 6 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.
C1 = 8 mg/L (1 h)C2 = 1,4 mg/L (6 h)
t½ = h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Период полувыведения препарата tobramycin у пациента составляет 2 h. Цель: пик 6 mg/L и минимум 1 mg/L. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро и элиминация имеет первый порядок, какой интервал дозирования τ позволяет уровню упасть от пика до минимума? Округлите до одного знака после запятой.
t½ = 2 hCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,11 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?
1:10000,11 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 1000 mL 6% hydrogen peroxide из исходного раствора 30% и очищенной воды. Сколько mL V воды нужно? Округлите до целого mL.
30%0%6%1000 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия содержит 100 ед. инсулина короткого действия в 250 mL. Назначено 0,05 ед./kg/h пациенту массой 70 kg. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.
100 ед./250 mL0,05 ед./kg/h70 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 81 kg назначено: norepinephrine 10 mcg/min. Пакет содержит 8 mg в 250 mL. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.
8 mg/250 mL10 mcg/min81 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя
Как ингибиторы SGLT2, например эмпаглифлозин, снижают глюкозу крови?
AОни замедляют опорожнение желудка
BОни заставляют печень запасать больше гликогена
CОни стимулируют высвобождение инсулина из бета-клеток
DОни увеличивают потерю глюкозы с мочой
8.ФармакологияСложная
A patient receiving cisplatin is given large volumes of IV fluid before and after each dose. What is the main purpose?
ATo increase drug absorption from the gut
BTo reduce kidney damage
CTo prevent hair loss
DTo prevent bleeding
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: t½ = 1,988 h
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Константа скорости элиминации
k = ln(8/1,4)/5 = 1,743/5 = 0,3486 h⁻¹
Период полураспада
t½ = 0,693/0,3486 = 1,988 h
Ответ
t½ = 1,988 h
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: τ = 5,2 h
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Константа скорости
k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹
Интервал дозирования
τ = ln(6/1)/0,3466 = 1,792/0,3466 = 5,17 ≈ 5,2 h
Ответ
τ = 5,2 h
На практике интервал округляют до удобного значения, например 8, 12, 24 или 36 h, и уровни проверяют снова.
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 0,11 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Концентрация в mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Объём
V = 0,11/1 = 0,11 mL
Ответ
V = 0,11 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 800 mL
Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Части по методу аллигации
30%: 6 − 0 = 6 частей
0%: 30 − 6 = 24 частей
всего: 30 частей
Вода
V = 1000·24/30 = 800 mL
Ответ
V = 800 mL
Проверка: 200 mL 30% раствора содержат 60 g препарата, что составляет 6% от 1000 mL.
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 8,8 mL/h
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Единицы в час
0,05·70 = 3,5 ед./h
Концентрация
100/250 = 0,4 ед./mL
Скорость помпы
R = 3,5/0,4 = 8,75 ≈ 8,8 mL/h
Ответ
R = 8,8 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 18,8 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
8 000/250 = 32 mcg/mL
Доза в час
Назначение дано в минуту на всего пациента, поэтому масса тела не нужна.
10·60 = 600 mcg/h
Скорость помпы
R = 600/32 = 18,75 ≈ 18,8 mL/h
Ответ
R = 18,8 mL/h
7.Фармакология
Ответ: D · Они увеличивают потерю глюкозы с мочой
Почему это ответ
SGLT2 реабсорбирует большую часть профильтрованной глюкозы в проксимальном канальце. Его блокада позволяет глюкозе выводиться с мочой, что объясняет и повышенный риск грибковых инфекций половых органов.
Ответ
D · Они увеличивают потерю глюкозы с мочой
8.Фармакология
Ответ: B · To reduce kidney damage
Почему это ответ
Cisplatin is nephrotoxic, and hydration helps protect the kidneys. It also causes ototoxicity, peripheral neuropathy, severe nausea and low magnesium.