Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачи Назад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два уровня: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза: LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость: R = CL·C_ss/(S·F)
Средний равновесный уровень: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим: 1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт — Голт: CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек: доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация: % w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе: g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения: 1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка: конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация: mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации: частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа: 0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза: mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки: число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы: kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора: ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы: mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы: 1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы gentamicin уровень составляет 6 mg/L через 1 h и 2,2 mg/L через 6 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите константу скорости элиминации k.

C₁ = 6 mg/L (1 h)C₂ = 2,2 mg/L (6 h)

k = h⁻¹

2.Клиническая фармакокинетикаСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает ванкомицин внутривенно каждые 12 h; клиренс ванкомицина 4 L/h. Каждая доза составляет 750 mg препарата vancomycin. Найдите средний равновесный уровень C_ss,avg.

CL = 4 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 750 mg

C_ss,avg = mg/L

3.Фармацевтические расчётыСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит ampicillin 500 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 1,8 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,2 mL. Назначенная доза 125 mg. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

500 mg1,8 mL+0,2 mL125 mg

V = mL

4.Фармацевтические расчётыСложная

Во флаконе 500 mg порошка. Вы добавляете 9,8 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,2 mL объёма. Назначено 195 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

500 mg9,8 mL + 0,2 mL195 mg

V = mL

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия 250 ед. инсулина короткого действия в 250 mL идёт со скоростью 5 mL/h. Сколько единиц в час D получает пациент?

250 ед./250 mL5 mL/h

D = ед./h

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dobutamine 500 mg в 250 mL. Назначено 2,5 mcg/kg/min пациенту массой 76 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

500 mg/250 mL2,5 mcg/kg/min76 kg

R = mL/h

7.ФармакологияСредняя

Why should NSAIDs be used with caution in some people with asthma?

AThey can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
BThey increase the clearance of salbutamol
CThey cause mucus plugs by drying the airways
DThey block the anti-inflammatory effect of inhaled corticosteroids

8.ФармакологияСложная

A patient taking long-term morphine for cancer pain becomes very sedated with slow breathing. Why is naloxone given in small, diluted doses?

ATo make the effect of naloxone last longer than morphine
BTo restore breathing without causing severe withdrawal and pain
CBecause naloxone is toxic to the liver in large doses
DBecause naloxone is much more potent and toxic in patients with cancer

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: k = 0,2007 h⁻¹

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × C_ss. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости элиминации

k = ln(6/2,2)/5 = 1,003/5 = 0,2007 h⁻¹

Ответ

k = 0,2007 h⁻¹

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: C_ss,avg = 15,63 mg/L

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (C_peak − C_trough). Средний равновесный уровень равен C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Средний равновесный уровень

C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·750/(4·12) = 15,63 mg/L

Ответ

C_ss,avg = 15,63 mg/L

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 0,5 mL

Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Конечный объём

1,8 + 0,2 = 2 mL

Концентрация

500/2 = 250 mg/mL

Объём для введения

V = 125/250 = 0,5 mL

Ответ

V = 0,5 mL

4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 3,9 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Итоговый объём и концентрация

9,8 + 0,2 = 10 mL

C = 500/10 = 50 mg/mL

Объём

V = 195/50 = 3,9 mL

Ответ

V = 3,9 mL

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: D = 5 ед./h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

250/250 = 1 ед./mL

Единицы в час

D = 5·1 = 5 ед./h

Ответ

D = 5 ед./h

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 5,7 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

500 mg = 500 000 mcg

500 000/250 = 2000 mcg/mL

Доза в минуту и в час

2,5·76 = 190 mcg/min

190·60 = 11400 mcg/h

Скорость помпы

R = 11400/2000 = 5,7 mL/h

Ответ

R = 5,7 mL/h

7.Фармакология

Ответ: A · They can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma

Почему это ответ

In aspirin-exacerbated respiratory disease, COX inhibition increases leukotriene production, causing bronchospasm. These patients should avoid aspirin and other non-selective NSAIDs.

Ответ

A · They can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma

8.Фармакология

Ответ: B · To restore breathing without causing severe withdrawal and pain

Почему это ответ

In opioid-dependent patients, a large dose of naloxone can cause abrupt withdrawal, severe pain and agitation. Small titrated doses aim to restore adequate breathing while keeping some analgesia.

Ответ

B · To restore breathing without causing severe withdrawal and pain

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics