Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
110100t (h)C (mg/L)1 h10 mg/L7 h2,5 mg/L

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы gentamicin уровень составляет 10 mg/L через 1 h и 2,5 mg/L через 7 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.

C1 = 10 mg/L (1 h)C2 = 2,5 mg/L (7 h)
t½ = h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
69 kg73 · мужчинаSCr 2,3 mg/dLfe​ = 0,6D = ? mg

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент (пол: мужчина) в возрасте 73 лет весит 69 kg, креатинин сыворотки 2,3 mg/dL (203 µmol/L). Оцените клиренс креатинина по Кокрофту — Голту: CrCl (mL/min) = (140 − возраст) × масса (kg)/(72 × SCr в mg/dL), × 0,85 для женщин. Обычная доза ciprofloxacin составляет 500 mg при клиренсе креатинина 120 mL/min, а доля fe = 0,6 препарата выводится почками в неизменённом виде. Используя долю дозы по Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/нормальный CrCl), найдите скорректированную дозу D. Округлите до ближайшего целого числа.

73 годы69 kgмужчинаSCr = 2,3 mg/dL500 mgfe = 0,6CrCl номинальные значения 120 mL/min
D = mg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,16 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?

1:10000,16 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
0123455 mL

Во флаконе 250 mg порошка. Вы добавляете 9,5 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,5 mL объёма. Назначено 85 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

250 mg9,5 mL + 0,5 mL85 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
100 ед.100 mLинсулин короткого действия? mL/h79 kg0,1 ед./kg/h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия содержит 100 ед. инсулина короткого действия в 100 mL. Назначено 0,1 ед./kg/h пациенту массой 79 kg. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.

100 ед./100 mL0,1 ед./kg/h79 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
250 mg250 mLdobutamine? mL/h92 kg10 mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dobutamine 250 mg в 250 mL. Назначено 10 mcg/kg/min пациенту массой 92 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

250 mg/250 mL10 mcg/kg/min92 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

Which teaching about zolpidem is correct?

  1. ATake it right before bed, only if you can sleep a full night
  2. BTake it with alcohol to make it act faster
  3. CTake it in the morning so that it is out of the system by night
  4. DDrive soon after waking, as the drug has no next-day effect
8.ФармакологияСложная

A patient on long-term prednisolone has been vomiting for two days and could not take her tablets. She is now hypotensive and confused, with low sodium and high potassium. What is the most urgent treatment?

  1. AIV furosemide
  2. BIV insulin with glucose only
  3. CIV hydrocortisone and IV fluids
  4. DOral prednisolone with a glass of water

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: t½ = 3 h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости элиминации

k = ln(10/2,5)/6 = 1,386/6 = 0,231 h⁻¹

Период полураспада

t½ = 0,693/0,231 = 3 h

Ответ

t½ = 3 h
2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 270 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс креатинина (Кокрофт — Голт)

CrCl = (140 − 73)·69/(72·2,3) = 27,92 mL/min

Доля дозы (Деттли)

Q = 1 − 0,6·(1 − 27,92/120) = 0,5396

Скорректированная доза

D = 0,5396·500 = 269,8 ≈ 270 mg

Ответ

D = 270 mg

На практике дозу округляют до удобного количества и сверяют с информацией о препарате.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 0,16 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Объём

V = 0,16/1 = 0,16 mL

Ответ

V = 0,16 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 3,4 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Итоговый объём и концентрация

9,5 + 0,5 = 10 mL
C = 250/10 = 25 mg/mL

Объём

V = 85/25 = 3,4 mL

Ответ

V = 3,4 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 7,9 mL/h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Единицы в час

0,1·79 = 7,9 ед./h

Концентрация

100/100 = 1 ед./mL

Скорость помпы

R = 7,9/1 = 7,9 mL/h

Ответ

R = 7,9 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 55,2 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL

Доза в минуту и в час

10·92 = 920 mcg/min
920·60 = 55200 mcg/h

Скорость помпы

R = 55200/1000 = 55,2 mL/h

Ответ

R = 55,2 mL/h
7.Фармакология

Ответ: A · Take it right before bed, only if you can sleep a full night

Почему это ответ

Zolpidem can cause next-day impairment and complex sleep behaviours such as sleep-walking or sleep-driving. Alcohol and other sedatives increase these risks.

Ответ

A · Take it right before bed, only if you can sleep a full night
8.Фармакология

Ответ: C · IV hydrocortisone and IV fluids

Почему это ответ

This suggests an adrenal crisis triggered by missed steroids and illness. Treatment is immediate IV or IM hydrocortisone, IV fluids with glucose as needed, and treating the cause.

Ответ

C · IV hydrocortisone and IV fluids

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics