Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Vd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg87 kg · S = 0,92 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 87 kg внутривенно вводят нагрузочную дозу phenytoin sodium, чтобы достичь уровня phenytoin 15 mg/L. Объём распределения 0,7 L/kg, солевой фактор S = 0,92. Найдите нагрузочную дозу LD препарата phenytoin sodium в mg.

87 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
t (h)C (mg/L)Css​17 hC = ?

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия theophylline идёт со скоростью 24 mg/h без нагрузочной дозы. Клиренс пациента 2 L/h, период полувыведения 6 h. Каков уровень C через 17 h?

R = 24 mg/hCL = 2 L/ht½ = 6 ht = 17 h
C = mg/L
3.Фармацевтические расчётыСредняя
024681010 mL

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:10 000. Вам нужно 0,2 mg. Наберите объём в шприц на 10 mL: каков этот объём V?

1:10 0000,2 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
0123455 mL

Во флаконе 2000 mg порошка. Вы добавляете 1,7 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,8 mL объёма. Назначено 480 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

2000 mg1,7 mL + 0,8 mL480 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
heparin 1 000 ед./mL70 ед./kg · 106 kg → V = ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 70 ед./kg пациенту массой 106 kg. Флакон содержит 1 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

70 ед./kg106 kg1 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
250 mg250 mLdobutamine? mL/h70 kg10 mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dobutamine 250 mg в 250 mL. Назначено 10 mcg/kg/min пациенту массой 70 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

250 mg/250 mL10 mcg/kg/min70 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

A 19-year-old starts an SSRI for depression. Which is most important for the nurse to monitor during the first weeks?

  1. ABlood glucose before every meal and at bedtime
  2. BHearing loss and tinnitus
  3. CDaily bowel movements only
  4. DNew or worsening suicidal thoughts or agitation
8.ФармакологияСложная

An older patient who has taken omeprazole for many years has muscle cramps, tremor and an irregular heartbeat. Which lab finding is most likely linked to the drug?

  1. AHigh serum calcium
  2. BHigh serum sodium
  3. CLow serum glucose
  4. DLow serum magnesium

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 992,9 mg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,7·87 = 60,9 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 60,9·15 = 913,5 mg

Нагрузочная доза

LD = 913,5/(0,92·1) = 992,9 mg

Ответ

LD = 992,9 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: C = 10,32 mg/L

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Равновесный уровень

Css = 24/2 = 12 mg/L

Константа скорости

k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹

Уровень через заданное время

C = 12·(1 − e−0,1155·17) = 10,32 mg/L

Ответ

C = 10,32 mg/L
3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 2 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Объём

V = 0,2/0,1 = 2 mL

Ответ

V = 2 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 0,6 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Итоговый объём и концентрация

1,7 + 0,8 = 2,5 mL
C = 2000/2,5 = 800 mg/mL

Объём

V = 480/800 = 0,6 mL

Ответ

V = 0,6 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: V = 7,4 mL

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Требуемое количество единиц

70·106 = 7 420 ед.

Объём

V = 7420/1000 = 7,42 ≈ 7,4 mL

Ответ

V = 7,4 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 42 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL

Доза в минуту и в час

10·70 = 700 mcg/min
700·60 = 42000 mcg/h

Скорость помпы

R = 42000/1000 = 42 mL/h

Ответ

R = 42 mL/h
7.Фармакология

Ответ: D · New or worsening suicidal thoughts or agitation

Почему это ответ

Antidepressants can increase suicidal thinking in young people, especially early in treatment or after dose changes. Close follow-up and a clear plan for reporting such thoughts are essential.

Ответ

D · New or worsening suicidal thoughts or agitation
8.Фармакология

Ответ: D · Low serum magnesium

Почему это ответ

Long-term PPI use can cause hypomagnesaemia, which leads to cramps, tremor and arrhythmias. Other long-term risks include fractures, vitamin B12 deficiency and C. difficile infection.

Ответ

D · Low serum magnesium

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics