Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
VCss​ = 15 mg/LR = ? mg/hCL = 0,04 L/kg/h100 kg

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 100 kg получает инфузию теофиллина. Клиренс 0,04 L/kg/h. Какая скорость инфузии R в mg/h даёт равновесный уровень 15 mg/L?

100 kgCL = 0,04 L/kg/hCss = 15 mg/L
R = mg/h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
t (h)C (mg/L)Css​9 hC = ?

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия vancomycin идёт со скоростью 100 mg/h без нагрузочной дозы. Клиренс пациента 4 L/h, период полувыведения 6 h. Каков уровень C через 9 h?

R = 100 mg/hCL = 4 L/ht½ = 6 ht = 9 h
C = mg/L
3.Фармацевтические расчётыСредняя
penicillin G 5 000 000 ед.добавлено растворителяконцентрация18,2 mL250 000 ед./mL8,2 mL500 000 ед./mL3,2 mL1 000 000 ед./mL800 000 ед. → ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон бензилпенициллина (penicillin G) содержит 5 000 000 ед. Его учебная этикетка указывает три концентрации (см. таблицу). Вы добавляете 18,2 mL растворителя. Назначенная доза 800 000 ед. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

18,2 mL → 250 000 ед./mL800 000 ед.
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
0123455 mL

Во флаконе 2000 mg порошка. Вы добавляете 9,6 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,4 mL объёма. Назначено 320 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

2000 mg9,6 mL + 0,4 mL320 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
heparin 1 000 ед./mL60 ед./kg · 54 kg → V = ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 60 ед./kg пациенту массой 54 kg. Флакон содержит 1 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

60 ед./kg54 kg1 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
250 mg250 mLdobutamine? mL/h88 kg7,5 mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dobutamine 250 mg в 250 mL. Назначено 7,5 mcg/kg/min пациенту массой 88 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

250 mg/250 mL7,5 mcg/kg/min88 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

Which assessment is most important before giving a dose of IV morphine?

  1. ARespiratory rate and level of sedation
  2. BPupil size and hearing
  3. CBowel sounds and urine colour
  4. DBlood glucose and temperature, checked before each dose
8.ФармакологияСложная

A patient taking digoxin has nausea, yellow-green vision and a dangerous arrhythmia. Which specific treatment can bind the drug?

  1. AFlumazenil
  2. BDigoxin immune Fab (antibody fragments)
  3. CProtamine sulfate
  4. DIntravenous vitamin K (phytomenadione) given slowly

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: R = 60 mg/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс

CL = 0,04·100 = 4 L/h

Скорость инфузии

R = 4·15 = 60 mg/h

Ответ

R = 60 mg/h
2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: C = 16,16 mg/L

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Равновесный уровень

Css = 100/4 = 25 mg/L

Константа скорости

k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹

Уровень через заданное время

C = 25·(1 − e−0,1155·9) = 16,16 mg/L

Ответ

C = 16,16 mg/L
3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 3,2 mL

Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация по этикетке

18,2 mL → 250 000 ед./mL

Объём для введения

V = 800 000/250 000 = 3,2 mL

Ответ

V = 3,2 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 1,6 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Итоговый объём и концентрация

9,6 + 0,4 = 10 mL
C = 2000/10 = 200 mg/mL

Объём

V = 320/200 = 1,6 mL

Ответ

V = 1,6 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: V = 3,2 mL

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Требуемое количество единиц

60·54 = 3 240 ед.

Объём

V = 3240/1000 = 3,24 ≈ 3,2 mL

Ответ

V = 3,2 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 39,6 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL

Доза в минуту и в час

7,5·88 = 660 mcg/min
660·60 = 39600 mcg/h

Скорость помпы

R = 39600/1000 = 39,6 mL/h

Ответ

R = 39,6 mL/h
7.Фармакология

Ответ: A · Respiratory rate and level of sedation

Почему это ответ

Opioids can cause respiratory depression, which is usually preceded by increasing sedation. Both are checked before and after each dose.

Ответ

A · Respiratory rate and level of sedation
8.Фармакология

Ответ: B · Digoxin immune Fab (antibody fragments)

Почему это ответ

Digoxin immune Fab binds digoxin in the blood and makes it inactive. It is used for life-threatening toxicity, such as serious arrhythmias or severe hyperkalaemia.

Ответ

B · Digoxin immune Fab (antibody fragments)

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics