Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачи Назад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два уровня: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза: LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость: R = CL·C_ss/(S·F)
Средний равновесный уровень: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим: 1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт — Голт: CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек: доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация: % w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе: g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения: 1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка: конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация: mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации: частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа: 0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза: mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки: число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы: kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора: ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы: mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы: 1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы gentamicin уровень составляет 9 mg/L через 1 h и 2,8 mg/L через 6 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.

C₁ = 9 mg/L (1 h)C₂ = 2,8 mg/L (6 h)

t½ = h

2.Клиническая фармакокинетикаСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия theophylline начата без нагрузочной дозы. Период полувыведения у этого пациента 8 h. Сколько времени t требуется, чтобы достичь 75% равновесного уровня?

t½ = 8 h75% C_ss

t = h

3.Фармацевтические расчётыСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит ceftriaxone 1000 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 9,6 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,4 mL. Какова концентрация C в mg/mL после разведения?

1000 mg9,6 mL+0,4 mL

C = mg/mL

4.Фармацевтические расчётыСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 600 mL 13% sodium chloride, смешав 23% и 3% sodium chloride. Сколько mL V раствора 23% нужно? Округлите до целого mL.

23%3%13%600 mL

V = mL

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия 100 ед. инсулина короткого действия в 100 mL идёт со скоростью 5 mL/h. Сколько единиц в час D получает пациент?

100 ед./100 mL5 mL/h

D = ед./h

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия dopamine 800 mg в 500 mL идёт со скоростью 13 mL/h. Масса пациента 102 kg. Какую дозу D в mcg/kg/min получает пациент? Округлите до одного знака после запятой.

800 mg/500 mL13 mL/h102 kg

D = mcg/kg/min

7.ФармакологияСредняя

When should a patient take a once-daily proton pump inhibitor such as omeprazole?

AAbout 30–60 minutes before the first meal of the day
BStraight after a large evening meal
CWith a glass of milk at bedtime, when acid output is highest
DOnly when heartburn is severe

8.ФармакологияСложная

A patient with latent tuberculosis feels well and is not infectious. Why is treatment such as isoniazid still offered?

ATo prevent progression to active TB later
BTo stop the patient spreading TB at the moment
CTo cure an active lung infection
DTo produce a negative skin test quickly

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: t½ = 2,968 h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × C_ss. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости элиминации

k = ln(9/2,8)/5 = 1,168/5 = 0,2335 h⁻¹

Период полураспада

t½ = 0,693/0,2335 = 2,968 h

Ответ

t½ = 2,968 h

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: t = 16 h

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (C_peak − C_trough). Средний равновесный уровень равен C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Время до заданной доли равновесного уровня

t = −ln(1 − 0,75)/0,08664 = 1,386/0,08664 = 16 h

Ответ

t = 16 h

Это 2 периодов полувыведения.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: C = 100 mg/mL

Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Конечный объём

9,6 + 0,4 = 10 mL

Концентрация

C = 1000/10 = 100 mg/mL

Ответ

C = 100 mg/mL

4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 300 mL

Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Части по методу аллигации

23%: 13 − 3 = 10 частей

3%: 23 − 13 = 10 частей

всего: 20 частей

Разделите объём

V = 600·10/20 = 300 mL

Ответ

V = 300 mL

Проверка: 300 mL 23% + 300 mL 3% = 600 mL.

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: D = 5 ед./h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

100/100 = 1 ед./mL

Единицы в час

D = 5·1 = 5 ед./h

Ответ

D = 5 ед./h

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: D = 3,4 mcg/kg/min

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

800 000/500 = 1600 mcg/mL

Микрограммы в минуту

13·1600 = 20800 mcg/h

20800/60 = 346,7 mcg/min

На килограмм

D = 346,7/102 = 3,399 ≈ 3,4 mcg/kg/min

Ответ

D = 3,4 mcg/kg/min

7.Фармакология

Ответ: A · About 30–60 minutes before the first meal of the day

Почему это ответ

Proton pump inhibitors block pumps that are active, so they work best when taken before breakfast. Food then activates the pumps when the drug level is high.

Ответ

A · About 30–60 minutes before the first meal of the day

8.Фармакология

Ответ: A · To prevent progression to active TB later

Почему это ответ

People with latent TB carry dormant bacteria that can reactivate, especially if immunity weakens. Treatment reduces the risk of active disease, which would be infectious.

Ответ

A · To prevent progression to active TB later

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics