Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У пациента клиренс лидокаина 550 mL/min. Какая скорость инфузии R в mg/min поддерживает равновесный уровень 2,5 mg/L?
CL = 550 mL/minCss = 2,5 mg/L
R = mg/min
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Период полувыведения препарата tobramycin у пациента составляет 4 h. Цель: пик 6 mg/L и минимум 0,5 mg/L. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро и элиминация имеет первый порядок, какой интервал дозирования τ позволяет уровню упасть от пика до минимума? Округлите до одного знака после запятой.
t½ = 4 hCpeak = 6 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,27 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?
1:10000,27 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Во флаконе 1000 mg порошка. Вы добавляете 9,2 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,8 mL объёма. Назначено 220 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?
1000 mg9,2 mL + 0,8 mL220 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 25 000 ед. гепарина в 500 mL. Назначено 18 ед./kg/h пациенту массой 109 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
25 000 ед./500 mL18 ед./kg/h109 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dopamine 800 mg в 500 mL. Назначено 10 mcg/kg/min пациенту массой 84 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
800 mg/500 mL10 mcg/kg/min84 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя
After a vaccination, why is a person asked to wait for a short time before leaving?
ATo check that the vaccine has already created protective antibodies
BTo watch for anaphylaxis, which usually starts within minutes
CTo measure the person's temperature for fever
DTo make sure the injection site does not bruise
8.ФармакологияСложная
Пациент, принимающий варфарин, начинает курс рифампицина. Каков вероятный эффект?
AМНО растёт, потому что варфарин метаболизируется медленнее
BМНО снижается, потому что варфарин метаболизируется быстрее
CЭффекта нет, потому что рифампицин не всасывается
DВарфарин превращается в витамин K
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: R = 1,375 mg/min
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Клиренс в L/min
550 mL/min = 0,55 L/min
Скорость инфузии
R = 0,55·2,5 = 1,375 mg/min
Ответ
R = 1,375 mg/min
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: τ = 14,3 h
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Константа скорости
k = 0,693/4 = 0,1733 h⁻¹
Интервал дозирования
τ = ln(6/0,5)/0,1733 = 2,485/0,1733 = 14,34 ≈ 14,3 h
Ответ
τ = 14,3 h
На практике интервал округляют до удобного значения, например 8, 12, 24 или 36 h, и уровни проверяют снова.
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 0,27 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Концентрация в mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Объём
V = 0,27/1 = 0,27 mL
Ответ
V = 0,27 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 2,2 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Итоговый объём и концентрация
9,2 + 0,8 = 10 mL
C = 1000/10 = 100 mg/mL
Объём
V = 220/100 = 2,2 mL
Ответ
V = 2,2 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 39,2 mL/h
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Единицы в час
18·109 = 1 962 ед./h
Концентрация
25 000/500 = 50 ед./mL
Скорость помпы
R = 1962/50 = 39,24 ≈ 39,2 mL/h
Ответ
R = 39,2 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 31,5 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Доза в минуту и в час
10·84 = 840 mcg/min
840·60 = 50400 mcg/h
Скорость помпы
R = 50400/1600 = 31,5 mL/h
Ответ
R = 31,5 mL/h
7.Фармакология
Ответ: B · To watch for anaphylaxis, which usually starts within minutes
Почему это ответ
Anaphylaxis after vaccination is rare but usually begins soon after the injection. Staff and adrenaline must be available during the observation period.
Ответ
B · To watch for anaphylaxis, which usually starts within minutes
8.Фармакология
Ответ: B · МНО снижается, потому что варфарин метаболизируется быстрее
Почему это ответ
Рифампицин индуцирует ферменты CYP, ускоряет метаболизм варфарина и ослабляет его действие, поэтому МНО снижается, а риск тромбов растёт.
Ответ
B · МНО снижается, потому что варфарин метаболизируется быстрее