Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы vancomycin уровень составляет 35 mg/L через 1 h и 16,2 mg/L через 11 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.
C1 = 35 mg/L (1 h)C2 = 16,2 mg/L (11 h)
t½ = h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Период полувыведения препарата tobramycin у пациента составляет 4 h. Цель: пик 7 mg/L и минимум 1 mg/L. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро и элиминация имеет первый порядок, какой интервал дозирования τ позволяет уровню упасть от пика до минимума? Округлите до одного знака после запятой.
t½ = 4 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит cefazolin 1000 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 4,5 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,5 mL. Назначенная доза 400 mg. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
1000 mg4,5 mL+0,5 mL400 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У вас есть 150 g мази zinc oxide 20%. Сколько граммов m чистой мазевой основы (0%) нужно добавить, чтобы получить мазь 15%? Округлите до целого грамма.
150 g · 20%0%15%
m = g
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия 50 ед. инсулина короткого действия в 250 mL идёт со скоростью 15 mL/h. Сколько единиц в час D получает пациент?
50 ед./250 mL15 mL/h
D = ед./h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dobutamine 250 mg в 250 mL. Назначено 2,5 mcg/kg/min пациенту массой 84 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
250 mg/250 mL2,5 mcg/kg/min84 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя
During an amphotericin B infusion, the patient has fever, chills and shaking. What is the most likely explanation?
AA common infusion reaction to amphotericin B
BSevere hypoglycaemia caused by the drug
CA sign that the drug has been given into an artery
DA sign that the fungal infection is cured
8.ФармакологияСложная
Кодеин превращается в морфин под действием CYP2D6. Что происходит у пациента — сверхбыстрого метаболизатора CYP2D6?
AОбразуется больше морфина, что повышает риск опиоидной интоксикации
BКодеин выводится с мочой в неизменённом виде
CКодеин превращается только в неактивное соединение
DКодеин почти не обезболивает, потому что образуется мало морфина
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: t½ = 8,998 h
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Константа скорости элиминации
k = ln(35/16,2)/10 = 0,7703/10 = 0,07703 h⁻¹
Период полураспада
t½ = 0,693/0,07703 = 8,998 h
Ответ
t½ = 8,998 h
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: τ = 11,2 h
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Константа скорости
k = 0,693/4 = 0,1733 h⁻¹
Интервал дозирования
τ = ln(7/1)/0,1733 = 1,946/0,1733 = 11,23 ≈ 11,2 h
Ответ
τ = 11,2 h
На практике интервал округляют до удобного значения, например 8, 12, 24 или 36 h, и уровни проверяют снова.
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 2 mL
Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Конечный объём
4,5 + 0,5 = 5 mL
Концентрация
1000/5 = 200 mg/mL
Объём для введения
V = 400/200 = 2 mL
Ответ
V = 2 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: m = 50 g
Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Части по методу аллигации
20%: 15 − 0 = 15 частей
0%: 20 − 15 = 5 частей
Пересчитайте на имеющееся количество
m = 150·5/15 = 50 g
Ответ
m = 50 g
Проверка: 150 g + 50 g = 200 g мази 15%.
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: D = 3 ед./h
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
50/250 = 0,2 ед./mL
Единицы в час
D = 15·0,2 = 3 ед./h
Ответ
D = 3 ед./h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 12,6 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Доза в минуту и в час
2,5·84 = 210 mcg/min
210·60 = 12600 mcg/h
Скорость помпы
R = 12600/1000 = 12,6 mL/h
Ответ
R = 12,6 mL/h
7.Фармакология
Ответ: A · A common infusion reaction to amphotericin B
Почему это ответ
Amphotericin B often causes fever, rigors and nausea during infusion. Premedication and a slower rate can reduce them, and kidney function and electrolytes are monitored.
Ответ
A · A common infusion reaction to amphotericin B
8.Фармакология
Ответ: A · Образуется больше морфина, что повышает риск опиоидной интоксикации
Почему это ответ
Сверхбыстрые метаболизаторы превращают больше кодеина в морфин, что может вызвать угнетение дыхания. Медленные метаболизаторы образуют мало морфина и получают слабое обезболивание. Это классический пример фармакогенетики.
Ответ
A · Образуется больше морфина, что повышает риск опиоидной интоксикации