Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы gentamicin уровень составляет 7 mg/L через 2 h и 1,3 mg/L через 8 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.
C1 = 7 mg/L (2 h)C2 = 1,3 mg/L (8 h)
t½ = h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 86 kg принимает аминофиллин внутрь (S = 0,8, F = 1) каждые 12 h. Клиренс теофиллина 0,045 L/kg/h. Какая доза D в mg даёт средний равновесный уровень 10 mg/L?
Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,45 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?
1:10000,45 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 200 mL 4% chlorhexidine из исходного раствора 20% и очищенной воды. Сколько mL V воды нужно? Округлите до целого mL.
20%0%4%200 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 20 000 ед. гепарина в 500 mL. Назначено 12 ед./kg/h пациенту массой 95 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
20 000 ед./500 mL12 ед./kg/h95 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 77 kg назначено: nitroglycerin 10 mcg/min. Пакет содержит 50 mg в 250 mL. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.
CБлокирует агрегацию тромбоцитов через необратимое подавление ЦОГ-1
DАктивирует антитромбин
8.ФармакологияСложная
Объём распределения лекарства 40 L, биодоступность полная. Какая нагрузочная доза обеспечит целевую концентрацию в плазме 2 mg/L?
A160 mg
B42 mg
C20 mg
D80 mg
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: t½ = 2,47 h
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Константа скорости элиминации
k = ln(7/1,3)/6 = 1,684/6 = 0,2806 h⁻¹
Период полураспада
t½ = 0,693/0,2806 = 2,47 h
Ответ
t½ = 2,47 h
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: D = 580,5 mg
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Клиренс
CL = 0,045·86 = 3,87 L/h
Доза
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 10·3,87·12/(0,8·1) = 580,5 mg
Ответ
D = 580,5 mg
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 0,45 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Концентрация в mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Объём
V = 0,45/1 = 0,45 mL
Ответ
V = 0,45 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 160 mL
Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Части по методу аллигации
20%: 4 − 0 = 4 частей
0%: 20 − 4 = 16 частей
всего: 20 частей
Вода
V = 200·16/20 = 160 mL
Ответ
V = 160 mL
Проверка: 40 mL 20% раствора содержат 8 g препарата, что составляет 4% от 200 mL.
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 28,5 mL/h
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Единицы в час
12·95 = 1 140 ед./h
Концентрация
20 000/500 = 40 ед./mL
Скорость помпы
R = 1140/40 = 28,5 mL/h
Ответ
R = 28,5 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 3 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
50 000/250 = 200 mcg/mL
Доза в час
Назначение дано в минуту на всего пациента, поэтому масса тела не нужна.
10·60 = 600 mcg/h
Скорость помпы
R = 600/200 = 3 mL/h
Ответ
R = 3 mL/h
7.Фармакология
Ответ: B · Блокирует витамин K-зависимый синтез факторов свёртывания
Почему это ответ
Варфарин подавляет витамин K-эпоксидредуктазу и уменьшает синтез факторов II, VII, IX и X. Его контролируют по МНО и нейтрализуют витамином K.
Ответ
B · Блокирует витамин K-зависимый синтез факторов свёртывания
8.Фармакология
Ответ: D · 80 mg
Почему это ответ
Нагрузочная доза = 40 L × 2 mg/L = 80 mg. Нагрузочная доза зависит от Vd, а поддерживающая — от клиренса.