Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы gentamicin уровень составляет 10 mg/L через 2 h и 1,4 mg/L через 12 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.
C1 = 10 mg/L (2 h)C2 = 1,4 mg/L (12 h)
t½ = h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия vancomycin начата без нагрузочной дозы. Период полувыведения у этого пациента 6 h. Сколько времени t требуется, чтобы достичь 95% равновесного уровня?
t½ = 6 h95% Css
t = h
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,44 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?
1:10000,44 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Во флаконе 250 mg порошка. Вы добавляете 4,6 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,4 mL объёма. Назначено 210 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?
250 mg4,6 mL + 0,4 mL210 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 70 ед./kg пациенту массой 74 kg. Флакон содержит 1 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
70 ед./kg74 kg1 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия dopamine 400 mg в 250 mL идёт со скоростью 25 mL/h. Масса пациента 90 kg. Какую дозу D в mcg/kg/min получает пациент? Округлите до одного знака после запятой.
400 mg/250 mL25 mL/h90 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологияСредняя
How is adenosine given for supraventricular tachycardia?
AAs a tablet under the tongue
BAs a rapid IV push followed by a fast saline flush
CAs an intramuscular injection into the outer thigh muscle
DAs a slow infusion over one hour
8.ФармакологияСложная
Лекарство с коротким периодом полувыведения вводят с интервалом, намного превышающим период полувыведения. Каков результат в равновесном состоянии?
AПостепенное накопление до токсического уровня
BОчень стабильный уровень почти без колебаний
CБольшие колебания между пиковой и минимальной концентрациями
DРавновесное состояние никогда не достигается
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: t½ = 3,525 h
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Константа скорости элиминации
k = ln(10/1,4)/10 = 1,966/10 = 0,1966 h⁻¹
Период полураспада
t½ = 0,693/0,1966 = 3,525 h
Ответ
t½ = 3,525 h
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: t = 25,93 h
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Константа скорости
k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹
Время до заданной доли равновесного уровня
t = −ln(1 − 0,95)/0,1155 = 2,996/0,1155 = 25,93 h
Ответ
t = 25,93 h
Это 4,322 периодов полувыведения.
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 0,44 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Концентрация в mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Объём
V = 0,44/1 = 0,44 mL
Ответ
V = 0,44 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 4,2 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Итоговый объём и концентрация
4,6 + 0,4 = 5 mL
C = 250/5 = 50 mg/mL
Объём
V = 210/50 = 4,2 mL
Ответ
V = 4,2 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: V = 5,2 mL
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Требуемое количество единиц
70·74 = 5 180 ед.
Объём
V = 5180/1000 = 5,18 ≈ 5,2 mL
Ответ
V = 5,2 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: D = 7,4 mcg/kg/min
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Микрограммы в минуту
25·1600 = 40000 mcg/h
40000/60 = 666,7 mcg/min
На килограмм
D = 666,7/90 = 7,407 ≈ 7,4 mcg/kg/min
Ответ
D = 7,4 mcg/kg/min
7.Фармакология
Ответ: B · As a rapid IV push followed by a fast saline flush
Почему это ответ
Adenosine must reach the heart quickly, so it is pushed rapidly into a large vein and flushed. Patients are warned about brief flushing, chest tightness and a short pause in the heartbeat.
Ответ
B · As a rapid IV push followed by a fast saline flush
8.Фармакология
Ответ: C · Большие колебания между пиковой и минимальной концентрациями
Почему это ответ
Когда интервал велик по сравнению с периодом полувыведения, большая часть каждой дозы выводится до следующей. Уровень высоко поднимается после каждой дозы и сильно падает перед следующей, поэтому возможны токсические пики или неэффективные минимумы.
Ответ
C · Большие колебания между пиковой и минимальной концентрациями