Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачи Назад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два уровня: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза: LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость: R = CL·C_ss/(S·F)
Средний равновесный уровень: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим: 1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт — Голт: CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек: доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация: % w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе: g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения: 1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка: конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация: mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации: частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа: 0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза: mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки: число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы: kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора: ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы: mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы: 1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 94 kg внутривенно вводят нагрузочную дозу phenytoin sodium, чтобы достичь уровня phenytoin 15 mg/L. Объём распределения 0,7 L/kg, солевой фактор S = 0,92. Найдите нагрузочную дозу LD препарата phenytoin sodium в mg.

94 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92

LD = mg

2.Клиническая фармакокинетикаСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия theophylline начата без нагрузочной дозы. Период полувыведения у этого пациента 8 h. Сколько времени t требуется, чтобы достичь 90% равновесного уровня?

t½ = 8 h90% C_ss

t = h

3.Фармацевтические расчётыСредняя

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,63 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?

1:10000,63 mg

V = mL

4.Фармацевтические расчётыСложная

Во флаконе 500 mg порошка. Вы добавляете 9,2 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,8 mL объёма. Назначено 60 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

500 mg9,2 mL + 0,8 mL60 mg

V = mL

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 20 000 ед. гепарина в 500 mL. Назначено 18 ед./kg/h пациенту массой 61 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

20 000 ед./500 mL18 ед./kg/h61 kg

R = mL/h

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия dopamine 800 mg в 500 mL идёт со скоростью 27 mL/h. Масса пациента 91 kg. Какую дозу D в mcg/kg/min получает пациент? Округлите до одного знака после запятой.

800 mg/500 mL27 mL/h91 kg

D = mcg/kg/min

7.ФармакологияСредняя

Какой хорошо известный нежелательный эффект длительного приёма пероральных кортикостероидов?

AНизкое давление
BПотеря веса
CОстеопороз
DГипогликемия

8.ФармакологияСложная

У пациента с ранней передозировкой аспирина (салицилатов) шум в ушах и частое дыхание. Какая картина кислотно-основного состояния классическая?

AДыхательный алкалоз, за которым следует метаболический ацидоз
BЧистый метаболический алкалоз
CДыхательный ацидоз с нормальным бикарбонатом
DМетаболический алкалоз, за которым следует дыхательный ацидоз

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 1073 mg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × C_ss. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,7·94 = 65,8 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 65,8·15 = 987 mg

Нагрузочная доза

LD = 987/(0,92·1) = 1073 mg

Ответ

LD = 1073 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: t = 26,58 h

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (C_peak − C_trough). Средний равновесный уровень равен C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Время до заданной доли равновесного уровня

t = −ln(1 − 0,9)/0,08664 = 2,303/0,08664 = 26,58 h

Ответ

t = 26,58 h

Это 3,322 периодов полувыведения.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 0,63 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Объём

V = 0,63/1 = 0,63 mL

Ответ

V = 0,63 mL

4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 1,2 mL

Итоговый объём и концентрация

9,2 + 0,8 = 10 mL

C = 500/10 = 50 mg/mL

Объём

V = 60/50 = 1,2 mL

Ответ

V = 1,2 mL

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 27,5 mL/h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Единицы в час

18·61 = 1 098 ед./h

Концентрация

20 000/500 = 40 ед./mL

Скорость помпы

R = 1098/40 = 27,45 ≈ 27,5 mL/h

Ответ

R = 27,5 mL/h

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: D = 7,9 mcg/kg/min

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

800 000/500 = 1600 mcg/mL

Микрограммы в минуту

27·1600 = 43200 mcg/h

43200/60 = 720 mcg/min

На килограмм

D = 720/91 = 7,912 ≈ 7,9 mcg/kg/min

Ответ

D = 7,9 mcg/kg/min

7.Фармакология

Ответ: C · Остеопороз

Почему это ответ

Длительный приём кортикостероидов уменьшает образование костной ткани и повышает риск переломов. Они также вызывают прибавку веса, высокую глюкозу крови, гипертензию и повышают риск инфекций.

Ответ

C · Остеопороз

8.Фармакология

Ответ: A · Дыхательный алкалоз, за которым следует метаболический ацидоз

Почему это ответ

Салицилаты стимулируют дыхание, вызывая ранний дыхательный алкалоз. Затем они нарушают клеточный метаболизм, вызывая метаболический ацидоз с повышенным анионным интервалом. У взрослых часто наблюдается смешанная картина.

Ответ

A · Дыхательный алкалоз, за которым следует метаболический ацидоз

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics