Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Vd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LLD = ? mcg68 kg · S = 1 · F = 0,7

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 68 kg нужно ввести нагрузочную дозу digoxin в таблетках, чтобы достичь уровня 0,8 mcg/L. Объём распределения 7 L/kg, биодоступность таблеток F = 0,7. Найдите общую пероральную нагрузочную дозу LD в mcg.

68 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Vd = 7 L/kg0,5 → 1 mcg/LLD = ? mcg60 kg · S = 1 · F = 0,7

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У пациента массой 60 kg уровень digoxin равен 0,5 mcg/L; цель — 1 mcg/L. Объём распределения 7 L/kg, биодоступность таблеток F = 0,7. Какая дополнительная нагрузочная доза LD поднимает уровень до цели?

60 kgVd = 7 L/kgC = 0,5 → 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,87 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?

1:10000,87 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
0123455 mL

Во флаконе 250 mg порошка. Вы добавляете 3,4 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,6 mL объёма. Назначено 75 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

250 mg3,4 mL + 0,6 mL75 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
heparin 1 000 ед./mL80 ед./kg · 83 kg → V = ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 80 ед./kg пациенту массой 83 kg. Флакон содержит 1 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

80 ед./kg83 kg1 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
800 mg500 mLdopamine? mL/h100 kg10 mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dopamine 800 mg в 500 mL. Назначено 10 mcg/kg/min пациенту массой 100 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

800 mg/500 mL10 mcg/kg/min100 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

A person who has never been vaccinated against tetanus has a deep, dirty wound. What is usually given?

  1. ATetanus vaccine only, after the wound heals
  2. BNo treatment unless symptoms appear
  3. COral antibiotics only
  4. DTetanus vaccine and tetanus immunoglobulin
8.ФармакологияСложная

Почему силденафил противопоказан пациенту, применяющему нитраты при стенокардии?

  1. AЭто сочетание вызывает опасную гиперкалиемию
  2. BСилденафил блокирует превращение нитратов в оксид азота в сосудах
  3. CОба повышают цГМФ в гладких мышцах сосудов и могут вызвать тяжёлую гипотензию
  4. DНитраты блокируют метаболизм силденафила в печени

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 544 mcg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 7·68 = 476 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 476·0,8 = 380,8 mcg

Нагрузочная доза

LD = 380,8/(1·0,7) = 544 mcg

Ответ

LD = 544 mcg

На практике дозу округляют до удобного количества.

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 300 mcg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 7·60 = 420 L

Необходимый прирост

1 − 0,5 = 0,5 mcg/L

Нагрузочная доза

LD = 420·0,5/(1·0,7) = 300 mcg

Ответ

LD = 300 mcg

На практике дозу округляют до удобного количества.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 0,87 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Объём

V = 0,87/1 = 0,87 mL

Ответ

V = 0,87 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 1,2 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Итоговый объём и концентрация

3,4 + 0,6 = 4 mL
C = 250/4 = 62,5 mg/mL

Объём

V = 75/62,5 = 1,2 mL

Ответ

V = 1,2 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: V = 6,6 mL

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Требуемое количество единиц

80·83 = 6 640 ед.

Объём

V = 6640/1000 = 6,64 ≈ 6,6 mL

Ответ

V = 6,6 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 37,5 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Доза в минуту и в час

10·100 = 1000 mcg/min
1000·60 = 60000 mcg/h

Скорость помпы

R = 60000/1600 = 37,5 mL/h

Ответ

R = 37,5 mL/h
7.Фармакология

Ответ: D · Tetanus vaccine and tetanus immunoglobulin

Почему это ответ

Tetanus immunoglobulin gives immediate passive protection, while the vaccine starts active immunity. Thorough wound cleaning is also essential.

Ответ

D · Tetanus vaccine and tetanus immunoglobulin
8.Фармакология

Ответ: C · Оба повышают цГМФ в гладких мышцах сосудов и могут вызвать тяжёлую гипотензию

Почему это ответ

Нитраты увеличивают образование цГМФ через оксид азота, а силденафил блокирует его расщепление ФДЭ-5. Вместе они вызывают чрезмерную вазодилатацию и опасное падение давления.

Ответ

C · Оба повышают цГМФ в гладких мышцах сосудов и могут вызвать тяжёлую гипотензию

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics