Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
110100t (h)C (mg/L)2 h30 mg/L10 h11,9 mg/L

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы vancomycin уровень составляет 30 mg/L через 2 h и 11,9 mg/L через 10 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите константу скорости элиминации k.

C1 = 30 mg/L (2 h)C2 = 11,9 mg/L (10 h)
k = h⁻¹
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
t (h)C (mg/L)Css​22 hC = ?

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия vancomycin идёт со скоростью 100 mg/h без нагрузочной дозы. Клиренс пациента 5 L/h, период полувыведения 8 h. Каков уровень C через 22 h?

R = 100 mg/hCL = 5 L/ht½ = 8 ht = 22 h
C = mg/L
3.Фармацевтические расчётыСредняя
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,1 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?

1:10000,1 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
10%30 g+2%salicylic acid? g6%salicylic acid

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У вас есть 30 g мази salicylic acid 10%. Сколько граммов m мази salicylic acid 2% нужно добавить, чтобы получить мазь 6%? Округлите до целого грамма.

30 g · 10%2%6%
m = g
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
25 000 ед.500 mLheparin? mL/h110 kg12 ед./kg/h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 25 000 ед. гепарина в 500 mL. Назначено 12 ед./kg/h пациенту массой 110 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

25 000 ед./500 mL12 ед./kg/h110 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
800 mg500 mLdopamine? mL/h89 kg6 mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dopamine 800 mg в 500 mL. Назначено 6 mcg/kg/min пациенту массой 89 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

800 mg/500 mL6 mcg/kg/min89 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

Which approach is usually recommended to prevent constipation in a patient on regular opioids?

  1. AAn antidiarrhoeal drug at night to slow the gut
  2. BBulk-forming fibre alone, with fluid intake restricted
  3. CA stimulant laxative such as senna, often with a stool softener
  4. DNo laxative until the patient has not opened the bowels for a week
8.ФармакологияСложная

Гентамицин сочетают с высокой дозой внутривенного фуросемида. Какой риск особенно возрастает?

  1. AКровотечение
  2. BПечёночная недостаточность
  3. CПовреждение слуха
  4. DГипогликемия

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: k = 0,1156 h⁻¹

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости элиминации

k = ln(30/11,9)/8 = 0,9247/8 = 0,1156 h⁻¹

Ответ

k = 0,1156 h⁻¹
2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: C = 17,03 mg/L

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Равновесный уровень

Css = 100/5 = 20 mg/L

Константа скорости

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Уровень через заданное время

C = 20·(1 − e−0,08664·22) = 17,03 mg/L

Ответ

C = 17,03 mg/L
3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 0,1 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Объём

V = 0,1/1 = 0,1 mL

Ответ

V = 0,1 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: m = 30 g

Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Части по методу аллигации

10%: 6 − 2 = 4 частей
2%: 10 − 6 = 4 частей

Пересчитайте на имеющееся количество

m = 30·4/4 = 30 g

Ответ

m = 30 g

Проверка: 30 g + 30 g = 60 g мази 6%.

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 26,4 mL/h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Единицы в час

12·110 = 1 320 ед./h

Концентрация

25 000/500 = 50 ед./mL

Скорость помпы

R = 1320/50 = 26,4 mL/h

Ответ

R = 26,4 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 20 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Доза в минуту и в час

6·89 = 534 mcg/min
534·60 = 32040 mcg/h

Скорость помпы

R = 32040/1600 = 20,02 ≈ 20 mL/h

Ответ

R = 20 mL/h
7.Фармакология

Ответ: C · A stimulant laxative such as senna, often with a stool softener

Почему это ответ

Opioid-induced constipation does not usually resolve with time, so a laxative is started with the opioid. Stimulant laxatives counter reduced motility; bulk-forming laxatives alone can worsen symptoms if fluid intake is low.

Ответ

C · A stimulant laxative such as senna, often with a stool softener
8.Фармакология

Ответ: C · Повреждение слуха

Почему это ответ

И аминогликозиды, и петлевые диуретики могут повреждать внутреннее ухо. Их сочетание повышает риск ототоксичности, поэтому требует осторожности и контроля.

Ответ

C · Повреждение слуха

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics