Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 94 kg нужно ввести нагрузочную дозу digoxin в таблетках, чтобы достичь уровня 0,8 mcg/L. Объём распределения 7 L/kg, биодоступность таблеток F = 0,7. Найдите общую пероральную нагрузочную дозу LD в mcg.
94 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия theophylline начата без нагрузочной дозы. Период полувыведения у этого пациента 8 h. Сколько времени t требуется, чтобы достичь 80% равновесного уровня?
t½ = 8 h80% Css
t = h
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит ampicillin 500 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 1,8 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,2 mL. Какова концентрация C в mg/mL после разведения?
500 mg1,8 mL+0,2 mL
C = mg/mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Во флаконе 2000 mg порошка. Вы добавляете 3,5 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,5 mL объёма. Назначено 1150 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?
2000 mg3,5 mL + 0,5 mL1150 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 80 ед./kg пациенту массой 63 kg. Флакон содержит 1 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
80 ед./kg63 kg1 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dopamine 400 mg в 250 mL. Назначено 5 mcg/kg/min пациенту массой 76 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
400 mg/250 mL5 mcg/kg/min76 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя
A man takes finasteride. What should be explained about handling the tablets?
AThe tablets must be stored in the fridge
BAnyone can handle the tablets, as they contain no active drug
CPregnant women should not handle crushed or broken tablets
DThe tablets must be crushed before swallowing
8.ФармакологияСложная
Carboprost is a prostaglandin used for postpartum haemorrhage. In which woman should it be avoided?
AA woman who had a vaginal birth
BA woman with asthma
CA woman who is breastfeeding
DA woman with iron deficiency anaemia
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: LD = 752 mcg
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 7·94 = 658 L
Нужное количество активного препарата
Vd·C = 658·0,8 = 526,4 mcg
Нагрузочная доза
LD = 526,4/(1·0,7) = 752 mcg
Ответ
LD = 752 mcg
На практике дозу округляют до удобного количества.
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: t = 18,58 h
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Константа скорости
k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹
Время до заданной доли равновесного уровня
t = −ln(1 − 0,8)/0,08664 = 1,609/0,08664 = 18,58 h
Ответ
t = 18,58 h
Это 2,322 периодов полувыведения.
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: C = 250 mg/mL
Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Конечный объём
1,8 + 0,2 = 2 mL
Концентрация
C = 500/2 = 250 mg/mL
Ответ
C = 250 mg/mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 2,3 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Итоговый объём и концентрация
3,5 + 0,5 = 4 mL
C = 2000/4 = 500 mg/mL
Объём
V = 1150/500 = 2,3 mL
Ответ
V = 2,3 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: V = 5 mL
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Требуемое количество единиц
80·63 = 5 040 ед.
Объём
V = 5040/1000 = 5,04 ≈ 5 mL
Ответ
V = 5 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 14,3 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Доза в минуту и в час
5·76 = 380 mcg/min
380·60 = 22800 mcg/h
Скорость помпы
R = 22800/1600 = 14,25 ≈ 14,3 mL/h
Ответ
R = 14,3 mL/h
7.Фармакология
Ответ: C · Pregnant women should not handle crushed or broken tablets
Почему это ответ
Finasteride can be absorbed through the skin and may affect genital development of a male fetus. Women who are or may become pregnant should avoid contact with crushed or broken tablets.
Ответ
C · Pregnant women should not handle crushed or broken tablets
8.Фармакология
Ответ: B · A woman with asthma
Почему это ответ
Carboprost is a PGF2-alpha analogue that can cause bronchospasm. Oxytocin is first-line, and carboprost is avoided in asthma.