Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы tobramycin уровень составляет 8 mg/L через 2 h и 3,2 mg/L через 6 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.
C1 = 8 mg/L (2 h)C2 = 3,2 mg/L (6 h)
t½ = h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 56 kg получает регулярные дозы gentamicin и находится в равновесном состоянии. Цель: пик 8 mg/L и минимум 0,5 mg/L, объём распределения 0,3 L/kg. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро, какая доза D поднимает уровень от минимума до пика?
Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:10 000. Вам нужно 0,84 mg. Наберите объём в шприц на 10 mL: каков этот объём V?
1:10 0000,84 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Во флаконе 2000 mg порошка. Вы добавляете 9,2 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,8 mL объёма. Назначено 940 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?
2000 mg9,2 mL + 0,8 mL940 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 20 000 ед. гепарина в 500 mL. Назначено 18 ед./kg/h пациенту массой 73 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
20 000 ед./500 mL18 ед./kg/h73 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dopamine 400 mg в 250 mL. Назначено 2 mcg/kg/min пациенту массой 100 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
400 mg/250 mL2 mcg/kg/min100 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя
Апиксабан и ривароксабан — антикоагулянты, которые напрямую ингибируют:
AФактор Xa
BТромбоцитарный рецептор P2Y12
CВитамин K-эпоксидредуктазу
DТромбин
8.ФармакологияСложная
A patient taking furosemide has a serum potassium of 2,9 mmol/L (mEq/L). Which ECG change is typical of this level?
AA short QT interval with high R waves
BTall, peaked T waves
CFlattened T waves and prominent U waves
DWidened QRS with a sine-wave pattern
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: t½ = 3,026 h
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Константа скорости элиминации
k = ln(8/3,2)/4 = 0,9163/4 = 0,2291 h⁻¹
Период полураспада
t½ = 0,693/0,2291 = 3,026 h
Ответ
t½ = 3,026 h
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: D = 126 mg
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 0,3·56 = 16,8 L
Доза
D = 16,8·(8 − 0,5) = 126 mg
Ответ
D = 126 mg
На практике дозу округляют до удобного количества.
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 8,4 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Концентрация в mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Объём
V = 0,84/0,1 = 8,4 mL
Ответ
V = 8,4 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 4,7 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Итоговый объём и концентрация
9,2 + 0,8 = 10 mL
C = 2000/10 = 200 mg/mL
Объём
V = 940/200 = 4,7 mL
Ответ
V = 4,7 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 32,9 mL/h
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Единицы в час
18·73 = 1 314 ед./h
Концентрация
20 000/500 = 40 ед./mL
Скорость помпы
R = 1314/40 = 32,85 ≈ 32,9 mL/h
Ответ
R = 32,9 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 7,5 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Ответ: C · Flattened T waves and prominent U waves
Почему это ответ
Hypokalaemia causes flat T waves, ST depression and U waves, and it increases the risk of arrhythmias. Peaked T waves and wide QRS complexes are signs of hyperkalaemia.