Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает внутривенный болюс 220 mg препарата gentamicin. Уровень, экстраполированный назад к нулевому времени, равен 12 mg/L, а период полувыведения — 3 h. Найдите объём распределения Vd.
D = 220 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 3 h
Vd = L
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У пациента массой 83 kg уровень phenytoin равен 4,5 mg/L; цель — 15 mg/L. Препарат вводят внутривенно в виде phenytoin sodium (S = 0,92), объём распределения 0,7 L/kg. Какая дополнительная нагрузочная доза LD поднимает уровень до цели?
83 kgVd = 0,7 L/kgC = 4,5 → 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон бензилпенициллина (penicillin G) содержит 5 000 000 ед. Его учебная этикетка указывает три концентрации (см. таблицу). Вы добавляете 3,2 mL растворителя. Назначенная доза 600 000 ед. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
3,2 mL → 1 000 000 ед./mL600 000 ед.
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Во флаконе 250 mg порошка. Вы добавляете 9,2 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,8 mL объёма. Назначено 47,5 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?
250 mg9,2 mL + 0,8 mL47,5 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 20 000 ед. гепарина в 500 mL. Назначено 12 ед./kg/h пациенту массой 94 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
20 000 ед./500 mL12 ед./kg/h94 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 55 kg назначено: norepinephrine 6 mcg/min. Пакет содержит 4 mg в 250 mL. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.
4 mg/250 mL6 mcg/min55 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя
Why are benzodiazepines used with great caution in older people?
AThey raise the risk of confusion, falls and fractures
BThey cause severe high blood pressure in older people
CThey cause permanent hearing loss in older people
DThey are not absorbed from the gut after age 65
8.ФармакологияСложная
Какой класс препаратов вместе с ингибитором АПФ может вызвать опасную для жизни гиперкалиемию?
AКалийсберегающие диуретики, например спиронолактон
BИнгибиторы протонной помпы
CПетлевые диуретики, например фуросемид в высокой дозе внутривенно
DТиазидные диуретики
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: Vd = 18,33 L
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 220/12 = 18,33 L
Ответ
Vd = 18,33 L
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: LD = 663,1 mg
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 0,7·83 = 58,1 L
Необходимый прирост
15 − 4,5 = 10,5 mg/L
Нагрузочная доза
LD = 58,1·10,5/(0,92·1) = 663,1 mg
Ответ
LD = 663,1 mg
На практике дозу округляют до удобного количества.
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 0,6 mL
Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация по этикетке
3,2 mL → 1 000 000 ед./mL
Объём для введения
V = 600 000/1 000 000 = 0,6 mL
Ответ
V = 0,6 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 1,9 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Итоговый объём и концентрация
9,2 + 0,8 = 10 mL
C = 250/10 = 25 mg/mL
Объём
V = 47,5/25 = 1,9 mL
Ответ
V = 1,9 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 28,2 mL/h
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Единицы в час
12·94 = 1 128 ед./h
Концентрация
20 000/500 = 40 ед./mL
Скорость помпы
R = 1128/40 = 28,2 mL/h
Ответ
R = 28,2 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 22,5 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
4 000/250 = 16 mcg/mL
Доза в час
Назначение дано в минуту на всего пациента, поэтому масса тела не нужна.
6·60 = 360 mcg/h
Скорость помпы
R = 360/16 = 22,5 mL/h
Ответ
R = 22,5 mL/h
7.Фармакология
Ответ: A · They raise the risk of confusion, falls and fractures
Почему это ответ
Older people are more sensitive to benzodiazepines and often eliminate them more slowly. Sedation, unsteadiness and confusion raise the risk of falls and fractures.
Ответ
A · They raise the risk of confusion, falls and fractures
8.Фармакология
Ответ: A · Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон
Почему это ответ
Ингибиторы АПФ снижают альдостерон, а спиронолактон блокирует его рецептор; вместе они уменьшают выведение калия и могут опасно его повысить.
Ответ
A · Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон