Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 59 kg внутривенно вводят нагрузочную дозу phenytoin sodium, чтобы достичь уровня phenytoin 15 mg/L. Объём распределения 0,7 L/kg, солевой фактор S = 0,92. Найдите нагрузочную дозу LD препарата phenytoin sodium в mg.
59 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 93 kg принимает аминофиллин внутрь (S = 0,8, F = 1) каждые 12 h. Клиренс теофиллина 0,045 L/kg/h. Какая доза D в mg даёт средний равновесный уровень 10 mg/L?
Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,52 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?
1:10000,52 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Во флаконе 500 mg порошка. Вы добавляете 3,5 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,5 mL объёма. Назначено 150 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?
500 mg3,5 mL + 0,5 mL150 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 80 ед./kg пациенту массой 99 kg. Флакон содержит 1 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
80 ед./kg99 kg1 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dopamine 800 mg в 500 mL. Назначено 6 mcg/kg/min пациенту массой 63 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
800 mg/500 mL6 mcg/kg/min63 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя
Before starting a TNF-alpha inhibitor such as adalimumab, which test is required?
AScreening for latent tuberculosis
BA bone density scan
CAn echocardiogram in every patient
DA glucose tolerance test
8.ФармакологияСложная
An older patient with coronary artery disease is starting levothyroxine for hypothyroidism. Why is a low starting dose used?
AHigh starting doses cause permanent hypothyroidism
BFast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina
COlder patients absorb levothyroxine much better, so small doses are all they need
DLevothyroxine causes severe hypoglycaemia in older patients
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: LD = 673,4 mg
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 0,7·59 = 41,3 L
Нужное количество активного препарата
Vd·C = 41,3·15 = 619,5 mg
Нагрузочная доза
LD = 619,5/(0,92·1) = 673,4 mg
Ответ
LD = 673,4 mg
На практике дозу округляют до удобного количества.
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: D = 627,7 mg
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Клиренс
CL = 0,045·93 = 4,185 L/h
Доза
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 10·4,185·12/(0,8·1) = 627,7 mg
Ответ
D = 627,7 mg
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 0,52 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Концентрация в mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Объём
V = 0,52/1 = 0,52 mL
Ответ
V = 0,52 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 1,2 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Итоговый объём и концентрация
3,5 + 0,5 = 4 mL
C = 500/4 = 125 mg/mL
Объём
V = 150/125 = 1,2 mL
Ответ
V = 1,2 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: V = 7,9 mL
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Требуемое количество единиц
80·99 = 7 920 ед.
Объём
V = 7920/1000 = 7,92 ≈ 7,9 mL
Ответ
V = 7,9 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 14,2 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Доза в минуту и в час
6·63 = 378 mcg/min
378·60 = 22680 mcg/h
Скорость помпы
R = 22680/1600 = 14,18 ≈ 14,2 mL/h
Ответ
R = 14,2 mL/h
7.Фармакология
Ответ: A · Screening for latent tuberculosis
Почему это ответ
TNF inhibitors can reactivate latent TB, so patients are screened with a TB blood test or skin test and chest X-ray. Hepatitis B is usually checked as well.
Ответ
A · Screening for latent tuberculosis
8.Фармакология
Ответ: B · Fast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina
Почему это ответ
Thyroid hormone increases metabolic rate, heart rate and contractility. In older people and those with heart disease, the dose is started low and increased slowly to avoid ischaemia and arrhythmias.
Ответ
B · Fast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina