Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 9 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает внутривенный болюс 150 mg препарата gentamicin. Уровень, экстраполированный назад к нулевому времени, равен 9 mg/L, а период полувыведения — 2 h. Найдите клиренс CL в L/h.

D = 150 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
t (h)C (mg/L)Css​13 hC = ?

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия vancomycin идёт со скоростью 100 mg/h без нагрузочной дозы. Клиренс пациента 5 L/h, период полувыведения 10 h. Каков уровень C через 13 h?

R = 100 mg/hCL = 5 L/ht½ = 10 ht = 13 h
C = mg/L
3.Фармацевтические расчётыСредняя
ampicillin 1 gДобавьте 3,5 mL стерильной воды.Объём порошка: 0,5 mL.600 mg → ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит ampicillin 1000 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 3,5 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,5 mL. Назначенная доза 600 mg. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

1000 mg3,5 mL+0,5 mL600 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
0123455 mL

Во флаконе 2000 mg порошка. Вы добавляете 4,5 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,5 mL объёма. Назначено 1320 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

2000 mg4,5 mL + 0,5 mL1320 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
25 000 ед.250 mLheparin? mL/h56 kg14 ед./kg/h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 25 000 ед. гепарина в 250 mL. Назначено 14 ед./kg/h пациенту массой 56 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

25 000 ед./250 mL14 ед./kg/h56 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
500 mg250 mLdobutamine? mL/h74 kg12,5 mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dobutamine 500 mg в 250 mL. Назначено 12,5 mcg/kg/min пациенту массой 74 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

500 mg/250 mL12,5 mcg/kg/min74 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

Which drug is used for torsades de pointes?

  1. AIntravenous adenosine (rapid push)
  2. BOral digoxin
  3. CIntravenous verapamil
  4. DIntravenous magnesium sulfate
8.ФармакологияСложная

During general anaesthesia with a volatile agent and suxamethonium (succinylcholine), a patient develops muscle rigidity, rising end-tidal CO2 and a fast-rising temperature. Which drug is the specific treatment?

  1. ANeostigmine
  2. BNaloxone
  3. CDantrolene
  4. DParacetamol

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: CL = 5,776 L/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 150/9 = 16,67 L

Константа скорости

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Клиренс

CL = 0,3466·16,67 = 5,776 L/h

Ответ

CL = 5,776 L/h
2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: C = 11,88 mg/L

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Равновесный уровень

Css = 100/5 = 20 mg/L

Константа скорости

k = 0,693/10 = 0,06931 h⁻¹

Уровень через заданное время

C = 20·(1 − e−0,06931·13) = 11,88 mg/L

Ответ

C = 11,88 mg/L
3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 2,4 mL

Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Конечный объём

3,5 + 0,5 = 4 mL

Концентрация

1000/4 = 250 mg/mL

Объём для введения

V = 600/250 = 2,4 mL

Ответ

V = 2,4 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 3,3 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Итоговый объём и концентрация

4,5 + 0,5 = 5 mL
C = 2000/5 = 400 mg/mL

Объём

V = 1320/400 = 3,3 mL

Ответ

V = 3,3 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 7,8 mL/h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Единицы в час

14·56 = 784 ед./h

Концентрация

25 000/250 = 100 ед./mL

Скорость помпы

R = 784/100 = 7,84 ≈ 7,8 mL/h

Ответ

R = 7,8 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 27,8 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Доза в минуту и в час

12,5·74 = 925 mcg/min
925·60 = 55500 mcg/h

Скорость помпы

R = 55500/2000 = 27,75 ≈ 27,8 mL/h

Ответ

R = 27,8 mL/h
7.Фармакология

Ответ: D · Intravenous magnesium sulfate

Почему это ответ

IV magnesium is first-line for torsades de pointes, even when serum magnesium is normal. QT-prolonging drugs are stopped and potassium is corrected.

Ответ

D · Intravenous magnesium sulfate
8.Фармакология

Ответ: C · Dantrolene

Почему это ответ

Malignant hyperthermia is caused by uncontrolled calcium release from the sarcoplasmic reticulum. Dantrolene blocks this release, and the triggering agents are stopped at once.

Ответ

C · Dantrolene

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics