Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Vd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LLD = ? mcg61 kg · S = 1 · F = 0,7

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 61 kg нужно ввести нагрузочную дозу digoxin в таблетках, чтобы достичь уровня 0,8 mcg/L. Объём распределения 7 L/kg, биодоступность таблеток F = 0,7. Найдите общую пероральную нагрузочную дозу LD в mcg.

61 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
0,1110100t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 10τ = ?Ctrough​ = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Период полувыведения препарата tobramycin у пациента составляет 3 h. Цель: пик 10 mg/L и минимум 1 mg/L. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро и элиминация имеет первый порядок, какой интервал дозирования τ позволяет уровню упасть от пика до минимума? Округлите до одного знака после запятой.

t½ = 3 hCpeak = 10 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Фармацевтические расчётыСредняя
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,17 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?

1:10000,17 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
30%hydrogen peroxide+0%вода? mL3%1000 mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 1000 mL 3% hydrogen peroxide из исходного раствора 30% и очищенной воды. Сколько mL V воды нужно? Округлите до целого mL.

30%0%3%1000 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
heparin 1 000 ед./mL60 ед./kg · 89 kg → V = ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 60 ед./kg пациенту массой 89 kg. Флакон содержит 1 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

60 ед./kg89 kg1 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
500 mg250 mLdobutamine? mL/h54 kg12,5 mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dobutamine 500 mg в 250 mL. Назначено 12,5 mcg/kg/min пациенту массой 54 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

500 mg/250 mL12,5 mcg/kg/min54 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

Which side effects are most common when starting gabapentin?

  1. ADrowsiness and dizziness
  2. BCough and runny nose
  3. CHair loss and weight loss
  4. DInsomnia and agitation
8.ФармакологияСложная

A patient on warfarin also takes ginkgo and high-dose garlic supplements and is having minor surgery next week. What should the nurse do?

  1. AAdvise stopping warfarin without telling anyone
  2. BIgnore the supplements, as natural products are safe with warfarin
  3. CTell the surgical team, as the supplements can increase bleeding
  4. DAdvise taking extra supplements to improve healing

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 488 mcg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 7·61 = 427 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 427·0,8 = 341,6 mcg

Нагрузочная доза

LD = 341,6/(1·0,7) = 488 mcg

Ответ

LD = 488 mcg

На практике дозу округляют до удобного количества.

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: τ = 10 h

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Интервал дозирования

τ = ln(10/1)/0,231 = 2,303/0,231 = 9,966 ≈ 10 h

Ответ

τ = 10 h

На практике интервал округляют до удобного значения, например 8, 12, 24 или 36 h, и уровни проверяют снова.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 0,17 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Объём

V = 0,17/1 = 0,17 mL

Ответ

V = 0,17 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 900 mL

Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Части по методу аллигации

30%: 3 − 0 = 3 частей
0%: 30 − 3 = 27 частей
всего: 30 частей

Вода

V = 1000·27/30 = 900 mL

Ответ

V = 900 mL

Проверка: 100 mL 30% раствора содержат 30 g препарата, что составляет 3% от 1000 mL.

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: V = 5,3 mL

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Требуемое количество единиц

60·89 = 5 340 ед.

Объём

V = 5340/1000 = 5,34 ≈ 5,3 mL

Ответ

V = 5,3 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 20,3 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Доза в минуту и в час

12,5·54 = 675 mcg/min
675·60 = 40500 mcg/h

Скорость помпы

R = 40500/2000 = 20,25 ≈ 20,3 mL/h

Ответ

R = 20,3 mL/h
7.Фармакология

Ответ: A · Drowsiness and dizziness

Почему это ответ

Gabapentin and pregabalin commonly cause sedation, dizziness and unsteadiness, which raise the risk of falls. They also increase sedation when combined with opioids.

Ответ

A · Drowsiness and dizziness
8.Фармакология

Ответ: C · Tell the surgical team, as the supplements can increase bleeding

Почему это ответ

Ginkgo and garlic may impair platelet function and add to warfarin's bleeding risk. The team needs a full list of supplements so it can plan, and the patient should not change warfarin without advice.

Ответ

C · Tell the surgical team, as the supplements can increase bleeding

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics