Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает внутривенный болюс 180 mg препарата gentamicin. Уровень, экстраполированный назад к нулевому времени, равен 9 mg/L, а период полувыведения — 3 h. Найдите объём распределения Vd.
D = 180 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 3 h
Vd = L
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У пациента массой 79 kg уровень phenytoin равен 8 mg/L; цель — 20 mg/L. Препарат вводят внутривенно в виде phenytoin sodium (S = 0,92), объём распределения 0,7 L/kg. Какая дополнительная нагрузочная доза LD поднимает уровень до цели?
79 kgVd = 0,7 L/kgC = 8 → 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит ceftriaxone 2000 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 19,2 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,8 mL. Какова концентрация C в mg/mL после разведения?
2000 mg19,2 mL+0,8 mL
C = mg/mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 1000 mL 6% hydrogen peroxide из исходного раствора 30% и очищенной воды. Сколько mL V воды нужно? Округлите до целого mL.
30%0%6%1000 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 70 ед./kg пациенту массой 66 kg. Флакон содержит 1 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
70 ед./kg66 kg1 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия dopamine 400 mg в 250 mL идёт со скоростью 35 mL/h. Масса пациента 96 kg. Какую дозу D в mcg/kg/min получает пациент? Округлите до одного знака после запятой.
400 mg/250 mL35 mL/h96 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологияСредняя
Why are benzodiazepines used with great caution in older people?
AThey cause severe high blood pressure in older people
BThey cause permanent hearing loss in older people
CThey raise the risk of confusion, falls and fractures
DThey are not absorbed from the gut after age 65
8.ФармакологияСложная
A patient with myasthenia gravis took extra pyridostigmine doses. She now has increasing weakness, heavy salivation, sweating, small pupils and diarrhoea. What is the most likely cause?
AA stroke unrelated to the medication
BMyasthenic crisis from too little anticholinesterase drug
CAn allergic reaction to pyridostigmine
DCholinergic crisis from too much anticholinesterase drug
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: Vd = 20 L
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 180/9 = 20 L
Ответ
Vd = 20 L
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: LD = 721,3 mg
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 0,7·79 = 55,3 L
Необходимый прирост
20 − 8 = 12 mg/L
Нагрузочная доза
LD = 55,3·12/(0,92·1) = 721,3 mg
Ответ
LD = 721,3 mg
На практике дозу округляют до удобного количества.
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: C = 100 mg/mL
Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Конечный объём
19,2 + 0,8 = 20 mL
Концентрация
C = 2000/20 = 100 mg/mL
Ответ
C = 100 mg/mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 800 mL
Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Части по методу аллигации
30%: 6 − 0 = 6 частей
0%: 30 − 6 = 24 частей
всего: 30 частей
Вода
V = 1000·24/30 = 800 mL
Ответ
V = 800 mL
Проверка: 200 mL 30% раствора содержат 60 g препарата, что составляет 6% от 1000 mL.
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: V = 4,6 mL
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Требуемое количество единиц
70·66 = 4 620 ед.
Объём
V = 4620/1000 = 4,62 ≈ 4,6 mL
Ответ
V = 4,6 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: D = 9,7 mcg/kg/min
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Микрограммы в минуту
35·1600 = 56000 mcg/h
56000/60 = 933,3 mcg/min
На килограмм
D = 933,3/96 = 9,722 ≈ 9,7 mcg/kg/min
Ответ
D = 9,7 mcg/kg/min
7.Фармакология
Ответ: C · They raise the risk of confusion, falls and fractures
Почему это ответ
Older people are more sensitive to benzodiazepines and often eliminate them more slowly. Sedation, unsteadiness and confusion raise the risk of falls and fractures.
Ответ
C · They raise the risk of confusion, falls and fractures
8.Фармакология
Ответ: D · Cholinergic crisis from too much anticholinesterase drug
Почему это ответ
Excess acetylcholine causes muscarinic signs (salivation, sweating, miosis, diarrhoea) and depolarising weakness. In myasthenic crisis, weakness occurs without these cholinergic signs; both can cause respiratory failure.
Ответ
D · Cholinergic crisis from too much anticholinesterase drug