Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
10100t (h)C (mg/L)1 h40 mg/L11 h12,6 mg/L

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы vancomycin уровень составляет 40 mg/L через 1 h и 12,6 mg/L через 11 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите константу скорости элиминации k.

C1 = 40 mg/L (1 h)C2 = 12,6 mg/L (11 h)
k = h⁻¹
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
VCss,avg​ = 15 mg/LD = ? mg · q12hCL = 6 L/hS = 1 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает ванкомицин внутривенно каждые 12 h; клиренс ванкомицина 6 L/h. Какая доза D в mg даёт средний равновесный уровень 15 mg/L?

CL = 6 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 15 mg/L
D = mg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
penicillin G 5 000 000 ед.добавлено растворителяконцентрация18,2 mL250 000 ед./mL8,2 mL500 000 ед./mL3,2 mL1 000 000 ед./mL1 500 000 ед. → ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон бензилпенициллина (penicillin G) содержит 5 000 000 ед. Его учебная этикетка указывает три концентрации (см. таблицу). Вы добавляете 8,2 mL растворителя. Назначенная доза 1 500 000 ед. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

8,2 mL → 500 000 ед./mL1 500 000 ед.
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
0123455 mL

Во флаконе 1000 mg порошка. Вы добавляете 9,5 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,5 mL объёма. Назначено 260 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

1000 mg9,5 mL + 0,5 mL260 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
heparin 1 000 ед./mL70 ед./kg · 50 kg → V = ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 70 ед./kg пациенту массой 50 kg. Флакон содержит 1 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

70 ед./kg50 kg1 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
4 mg250 mLnorepinephrine? mL/h90 kg8 mcg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 90 kg назначено: norepinephrine 8 mcg/min. Пакет содержит 4 mg в 250 mL. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.

4 mg/250 mL8 mcg/min90 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

After instilling eye drops, why should the patient press gently on the inner corner of the eye for a minute or two?

  1. ATo spread the drop evenly over the eyelid
  2. BTo make the pupil dilate faster
  3. CTo reduce drainage into the nose and absorption into blood
  4. DTo stop the eye from producing tears for about an hour
8.ФармакологияСложная

A patient develops a dry cough on an ACE inhibitor and is switched to losartan. Why is losartan less likely to cause cough?

  1. AIt blocks histamine receptors in the airways
  2. BIt also acts as a bronchodilator
  3. CIt is excreted faster by the kidney
  4. DIt does not block the breakdown of bradykinin

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: k = 0,1155 h⁻¹

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости элиминации

k = ln(40/12,6)/10 = 1,155/10 = 0,1155 h⁻¹

Ответ

k = 0,1155 h⁻¹
2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 1080 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Доза

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·6·12/(1·1) = 1080 mg

Ответ

D = 1080 mg
3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 3 mL

Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация по этикетке

8,2 mL → 500 000 ед./mL

Объём для введения

V = 1 500 000/500 000 = 3 mL

Ответ

V = 3 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 2,6 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Итоговый объём и концентрация

9,5 + 0,5 = 10 mL
C = 1000/10 = 100 mg/mL

Объём

V = 260/100 = 2,6 mL

Ответ

V = 2,6 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: V = 3,5 mL

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Требуемое количество единиц

70·50 = 3 500 ед.

Объём

V = 3500/1000 = 3,5 mL

Ответ

V = 3,5 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 30 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

4 000/250 = 16 mcg/mL

Доза в час

Назначение дано в минуту на всего пациента, поэтому масса тела не нужна.

8·60 = 480 mcg/h

Скорость помпы

R = 480/16 = 30 mL/h

Ответ

R = 30 mL/h
7.Фармакология

Ответ: C · To reduce drainage into the nose and absorption into blood

Почему это ответ

Nasolacrimal occlusion keeps the drop in the eye longer and reduces systemic absorption through the nasal mucosa. This matters for drugs such as timolol, which can cause bradycardia or bronchospasm.

Ответ

C · To reduce drainage into the nose and absorption into blood
8.Фармакология

Ответ: D · It does not block the breakdown of bradykinin

Почему это ответ

ACE (kininase II) breaks down bradykinin, so ACE inhibitors raise bradykinin, which can cause cough and angioedema. ARBs block the angiotensin II receptor without affecting bradykinin breakdown.

Ответ

D · It does not block the breakdown of bradykinin

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics