Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Vd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LLD = ? mg100 kg · S = 0,8 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 100 kg внутривенно вводят нагрузочную дозу aminophylline, чтобы достичь уровня theophylline 10 mg/L. Объём распределения 0,5 L/kg, солевой фактор S = 0,8. Найдите нагрузочную дозу LD препарата aminophylline в mg.

100 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
VCss,avg​ = 12 mg/LD = ? mg · q8hCL = 0,04 L/kg/h77 kg · S = 1 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 77 kg принимает теофиллин внутрь (F = 1) каждые 8 h. Клиренс 0,04 L/kg/h. Какая доза D в mg даёт средний равновесный уровень 12 mg/L?

CL = 0,04 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 177 kgCss,avg = 12 mg/L
D = mg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,56 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?

1:10000,56 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
0123455 mL

Во флаконе 500 mg порошка. Вы добавляете 3,6 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,4 mL объёма. Назначено 137,5 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

500 mg3,6 mL + 0,4 mL137,5 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
100 ед.100 mLинсулин короткого действия? mL/h6 ед./h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия содержит 100 ед. инсулина короткого действия в 100 mL. Назначено 6 ед./h. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.

100 ед./100 mL6 ед./h
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
500 mg250 mLdobutamine? mL/h73 kg10 mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dobutamine 500 mg в 250 mL. Назначено 10 mcg/kg/min пациенту массой 73 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

500 mg/250 mL10 mcg/kg/min73 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

Как глицерилтринитрат (нитроглицерин) снимает приступ стенокардии?

  1. AОн увеличивает силу сокращения, поэтому сердце качает кровь эффективнее
  2. BОн высвобождает оксид азота, в основном расширяя вены и уменьшая нагрузку на сердце
  3. CОн растворяет тромб в коронарной артерии
  4. DОн блокирует бета-1-рецепторы и замедляет сердце
8.ФармакологияСложная

A patient receiving cisplatin is given large volumes of IV fluid before and after each dose. What is the main purpose?

  1. ATo prevent bleeding
  2. BTo increase drug absorption from the gut
  3. CTo reduce kidney damage
  4. DTo prevent hair loss

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 625 mg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,5·100 = 50 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 50·10 = 500 mg

Нагрузочная доза

LD = 500/(0,8·1) = 625 mg

Ответ

LD = 625 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 295,7 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс

CL = 0,04·77 = 3,08 L/h

Доза

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 12·3,08·8/(1·1) = 295,7 mg

Ответ

D = 295,7 mg
3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 0,56 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Объём

V = 0,56/1 = 0,56 mL

Ответ

V = 0,56 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 1,1 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Итоговый объём и концентрация

3,6 + 0,4 = 4 mL
C = 500/4 = 125 mg/mL

Объём

V = 137,5/125 = 1,1 mL

Ответ

V = 1,1 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 6 mL/h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

100/100 = 1 ед./mL

Скорость помпы

R = 6/1 = 6 mL/h

Ответ

R = 6 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 21,9 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Доза в минуту и в час

10·73 = 730 mcg/min
730·60 = 43800 mcg/h

Скорость помпы

R = 43800/2000 = 21,9 mL/h

Ответ

R = 21,9 mL/h
7.Фармакология

Ответ: B · Он высвобождает оксид азота, в основном расширяя вены и уменьшая нагрузку на сердце

Почему это ответ

Нитроглицерин превращается в оксид азота, который расслабляет гладкие мышцы сосудов через цГМФ. Венодилатация снижает преднагрузку, поэтому сердце работает меньше и ему требуется меньше кислорода.

Ответ

B · Он высвобождает оксид азота, в основном расширяя вены и уменьшая нагрузку на сердце
8.Фармакология

Ответ: C · To reduce kidney damage

Почему это ответ

Cisplatin is nephrotoxic, and hydration helps protect the kidneys. It also causes ototoxicity, peripheral neuropathy, severe nausea and low magnesium.

Ответ

C · To reduce kidney damage

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics