Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачи Назад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два уровня: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза: LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость: R = CL·C_ss/(S·F)
Средний равновесный уровень: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим: 1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт — Голт: CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек: доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация: % w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе: g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения: 1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка: конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация: mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации: частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа: 0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза: mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки: число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы: kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора: ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы: mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы: 1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У пациента клиренс лидокаина 800 mL/min. Какая скорость инфузии R в mg/min поддерживает равновесный уровень 4 mg/L?

CL = 800 mL/minC_ss = 4 mg/L

R = mg/min

2.Клиническая фармакокинетикаСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У пациента массой 64 kg уровень phenytoin равен 8 mg/L; цель — 20 mg/L. Препарат вводят внутривенно в виде phenytoin sodium (S = 0,92), объём распределения 0,7 L/kg. Какая дополнительная нагрузочная доза LD поднимает уровень до цели?

64 kgVd = 0,7 L/kgC = 8 → 20 mg/LS = 0,92

LD = mg

3.Фармацевтические расчётыСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит oxacillin 2000 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 11,5 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 1 mL. Какова концентрация C в mg/mL после разведения?

2000 mg11,5 mL+1 mL

C = mg/mL

4.Фармацевтические расчётыСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У вас есть 40 g мази salicylic acid 10%. Сколько граммов m мази salicylic acid 2% нужно добавить, чтобы получить мазь 6%? Округлите до целого грамма.

40 g · 10%2%6%

m = g

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия 250 ед. инсулина короткого действия в 250 mL идёт со скоростью 15 mL/h. Сколько единиц в час D получает пациент?

250 ед./250 mL15 mL/h

D = ед./h

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 57 kg назначено: nitroglycerin 5 mcg/min. Пакет содержит 25 mg в 250 mL. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.

25 mg/250 mL5 mcg/min57 kg

R = mL/h

7.ФармакологияСредняя

Which rule applies when giving phenytoin intravenously?

AMix or flush it only with normal saline and give it slowly
BGive it in the same line as other drugs without flushing
CMix it with glucose 5% to prevent low blood sugar
DGive it as a rapid push to stop seizures faster

8.ФармакологияСложная

How does aripiprazole differ from most other antipsychotics?

AIt is a partial agonist at dopamine D2 receptors
BIt has no effect on dopamine and acts only on histamine
CIt works by blocking the reuptake of serotonin only
DIt is a full dopamine agonist that increases dopamine activity

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: R = 3,2 mg/min

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × C_ss. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс в L/min

800 mL/min = 0,8 L/min

Скорость инфузии

R = 0,8·4 = 3,2 mg/min

Ответ

R = 3,2 mg/min

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 584,3 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (C_peak − C_trough). Средний равновесный уровень равен C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,7·64 = 44,8 L

Необходимый прирост

20 − 8 = 12 mg/L

Нагрузочная доза

LD = 44,8·12/(0,92·1) = 584,3 mg

Ответ

LD = 584,3 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: C = 160 mg/mL

Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Конечный объём

11,5 + 1 = 12,5 mL

Концентрация

C = 2000/12,5 = 160 mg/mL

Ответ

C = 160 mg/mL

4.Фармацевтические расчёты

Ответ: m = 40 g

Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Части по методу аллигации

10%: 6 − 2 = 4 частей

2%: 10 − 6 = 4 частей

Пересчитайте на имеющееся количество

m = 40·4/4 = 40 g

Ответ

m = 40 g

Проверка: 40 g + 40 g = 80 g мази 6%.

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: D = 15 ед./h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

250/250 = 1 ед./mL

Единицы в час

D = 15·1 = 15 ед./h

Ответ

D = 15 ед./h

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 3 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

25 000/250 = 100 mcg/mL

Доза в час

Назначение дано в минуту на всего пациента, поэтому масса тела не нужна.

5·60 = 300 mcg/h

Скорость помпы

R = 300/100 = 3 mL/h

Ответ

R = 3 mL/h

7.Фармакология

Ответ: A · Mix or flush it only with normal saline and give it slowly

Почему это ответ

Phenytoin precipitates in glucose solutions, so only normal saline is used. Rapid infusion can cause hypotension and arrhythmias, so the rate is limited and the patient is monitored.

Ответ

A · Mix or flush it only with normal saline and give it slowly

8.Фармакология

Ответ: A · It is a partial agonist at dopamine D2 receptors

Почему это ответ

Aripiprazole is a D2 partial agonist, reducing dopamine activity where it is high and providing some where it is low. It causes less weight gain and prolactin rise than many antipsychotics, but akathisia is common.

Ответ

A · It is a partial agonist at dopamine D2 receptors

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics