Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 85 kg нужно ввести нагрузочную дозу digoxin в таблетках, чтобы достичь уровня 0,8 mcg/L. Объём распределения 7 L/kg, биодоступность таблеток F = 0,7. Найдите общую пероральную нагрузочную дозу LD в mcg.
85 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает ванкомицин внутривенно каждые 12 h; клиренс ванкомицина 4,5 L/h. Какая доза D в mg даёт средний равновесный уровень 25 mg/L?
CL = 4,5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 25 mg/L
D = mg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:10 000. Вам нужно 0,54 mg. Наберите объём в шприц на 10 mL: каков этот объём V?
1:10 0000,54 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У вас есть 30 g мази salicylic acid 10%. Сколько граммов m мази salicylic acid 2% нужно добавить, чтобы получить мазь 4%? Округлите до целого грамма.
30 g · 10%2%4%
m = g
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 25 000 ед. гепарина в 250 mL. Назначено 18 ед./kg/h пациенту массой 59 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
25 000 ед./250 mL18 ед./kg/h59 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 90 kg назначено: nitroglycerin 30 mcg/min. Пакет содержит 50 mg в 250 mL. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.
50 mg/250 mL30 mcg/min90 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя
Лекарство подавляет печёночный фермент CYP3A4. Что может произойти со вторым препаратом, который в основном метаболизируется CYP3A4?
AЕго уровень в плазме падает, и он может перестать действовать в обычной дозе
BПочки выводят его быстрее
CНичего, потому что ферменты не влияют на другие лекарства
DЕго уровень в плазме растёт, повышая риск побочных эффектов
8.ФармакологияСложная
A patient receiving cisplatin is given large volumes of IV fluid before and after each dose. What is the main purpose?
ATo reduce kidney damage
BTo prevent hair loss
CTo increase drug absorption from the gut
DTo prevent bleeding
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: LD = 680 mcg
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 7·85 = 595 L
Нужное количество активного препарата
Vd·C = 595·0,8 = 476 mcg
Нагрузочная доза
LD = 476/(1·0,7) = 680 mcg
Ответ
LD = 680 mcg
На практике дозу округляют до удобного количества.
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: D = 1350 mg
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Доза
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 25·4,5·12/(1·1) = 1350 mg
Ответ
D = 1350 mg
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 5,4 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Концентрация в mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Объём
V = 0,54/0,1 = 5,4 mL
Ответ
V = 5,4 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: m = 90 g
Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Части по методу аллигации
10%: 4 − 2 = 2 частей
2%: 10 − 4 = 6 частей
Пересчитайте на имеющееся количество
m = 30·6/2 = 90 g
Ответ
m = 90 g
Проверка: 30 g + 90 g = 120 g мази 4%.
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 10,6 mL/h
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Единицы в час
18·59 = 1 062 ед./h
Концентрация
25 000/250 = 100 ед./mL
Скорость помпы
R = 1062/100 = 10,62 ≈ 10,6 mL/h
Ответ
R = 10,6 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 9 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
50 000/250 = 200 mcg/mL
Доза в час
Назначение дано в минуту на всего пациента, поэтому масса тела не нужна.
30·60 = 1800 mcg/h
Скорость помпы
R = 1800/200 = 9 mL/h
Ответ
R = 9 mL/h
7.Фармакология
Ответ: D · Его уровень в плазме растёт, повышая риск побочных эффектов
Почему это ответ
Ингибиторы ферментов (например, кларитромицин или грейпфрутовый сок для CYP3A4) замедляют метаболизм, и второй препарат накапливается. Индукторы ферментов действуют наоборот.
Ответ
D · Его уровень в плазме растёт, повышая риск побочных эффектов
8.Фармакология
Ответ: A · To reduce kidney damage
Почему это ответ
Cisplatin is nephrotoxic, and hydration helps protect the kidneys. It also causes ototoxicity, peripheral neuropathy, severe nausea and low magnesium.