Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачи Назад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два уровня: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза: LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость: R = CL·C_ss/(S·F)
Средний равновесный уровень: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим: 1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт — Голт: CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек: доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация: % w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе: g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения: 1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка: конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация: mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации: частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа: 0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза: mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки: число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы: kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора: ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы: mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы: 1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 98 kg нужно ввести нагрузочную дозу digoxin в таблетках, чтобы достичь уровня 1 mcg/L. Объём распределения 7 L/kg, биодоступность таблеток F = 0,7. Найдите общую пероральную нагрузочную дозу LD в mcg.

98 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7

LD = mcg

2.Клиническая фармакокинетикаСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 85 kg принимает аминофиллин внутрь (S = 0,8, F = 1) каждые 12 h. Клиренс теофиллина 0,05 L/kg/h. Каждая доза составляет 500 mg препарата aminophylline. Найдите средний равновесный уровень C_ss,avg.

CL = 0,05 L/kg/hτ = 12 hS = 0,8F = 185 kgD = 500 mg

C_ss,avg = mg/L

3.Фармацевтические расчётыСредняя

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:10 000. Вам нужно 0,34 mg. Наберите объём в шприц на 10 mL: каков этот объём V?

1:10 0000,34 mg

V = mL

4.Фармацевтические расчётыСложная

Во флаконе 1000 mg порошка. Вы добавляете 4,5 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,5 mL объёма. Назначено 880 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

1000 mg4,5 mL + 0,5 mL880 mg

V = mL

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 80 ед./kg пациенту массой 105 kg. Флакон содержит 1 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

80 ед./kg105 kg1 000 ед./mL

V = mL

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dopamine 400 mg в 250 mL. Назначено 15 mcg/kg/min пациенту массой 61 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

400 mg/250 mL15 mcg/kg/min61 kg

R = mL/h

7.ФармакологияСредняя

After a vaccination, why is a person asked to wait for a short time before leaving?

ATo make sure the injection site does not bruise
BTo watch for anaphylaxis, which usually starts within minutes
CTo check that the vaccine has already created protective antibodies
DTo measure the person's temperature for fever

8.ФармакологияСложная

A patient with angina is taught to use sublingual glyceryl trinitrate (nitroglycerin). Which statement shows a need for further teaching?

A"I will replace my tablets before the expiry date."
B"If the pain is no better after one tablet, I will wait an hour before calling for help."
C"I may get a headache after taking it."
D"I will sit down before I take the tablet, because it can make me feel faint or dizzy."

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 980 mcg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × C_ss. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 7·98 = 686 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 686·1 = 686 mcg

Нагрузочная доза

LD = 686/(1·0,7) = 980 mcg

Ответ

LD = 980 mcg

На практике дозу округляют до удобного количества.

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: C_ss,avg = 7,843 mg/L

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (C_peak − C_trough). Средний равновесный уровень равен C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс

CL = 0,05·85 = 4,25 L/h

Средний равновесный уровень

C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0,8·1·500/(4,25·12) = 7,843 mg/L

Ответ

C_ss,avg = 7,843 mg/L

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 3,4 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Объём

V = 0,34/0,1 = 3,4 mL

Ответ

V = 3,4 mL

4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 4,4 mL

Итоговый объём и концентрация

4,5 + 0,5 = 5 mL

C = 1000/5 = 200 mg/mL

Объём

V = 880/200 = 4,4 mL

Ответ

V = 4,4 mL

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: V = 8,4 mL

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Требуемое количество единиц

80·105 = 8 400 ед.

Объём

V = 8400/1000 = 8,4 mL

Ответ

V = 8,4 mL

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 34,3 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

400 mg = 400 000 mcg

400 000/250 = 1600 mcg/mL

Доза в минуту и в час

15·61 = 915 mcg/min

915·60 = 54900 mcg/h

Скорость помпы

R = 54900/1600 = 34,31 ≈ 34,3 mL/h

Ответ

R = 34,3 mL/h

7.Фармакология

Ответ: B · To watch for anaphylaxis, which usually starts within minutes

Почему это ответ

Anaphylaxis after vaccination is rare but usually begins soon after the injection. Staff and adrenaline must be available during the observation period.

Ответ

B · To watch for anaphylaxis, which usually starts within minutes

8.Фармакология

Ответ: B · "If the pain is no better after one tablet, I will wait an hour before calling for help."

Почему это ответ

Unrelieved chest pain may be a heart attack, so help must not be delayed. In US teaching, emergency services are called if pain is not better 5 minutes after the first dose; UK advice is to repeat the dose after 5 minutes and call 999 if pain persists 5 minutes after the second. Sitting down prevents falls from hypotension, and headache is a common effect.

Ответ

B · "If the pain is no better after one tablet, I will wait an hour before calling for help."

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics