Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
110t (h)C (mg/L)2 h6 mg/L5 h2,1 mg/L

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы gentamicin уровень составляет 6 mg/L через 2 h и 2,1 mg/L через 5 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите константу скорости элиминации k.

C1 = 6 mg/L (2 h)C2 = 2,1 mg/L (5 h)
k = h⁻¹
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 7τ = ?Ctrough​ = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Период полувыведения препарата tobramycin у пациента составляет 2 h. Цель: пик 7 mg/L и минимум 1 mg/L. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро и элиминация имеет первый порядок, какой интервал дозирования τ позволяет уровню упасть от пика до минимума? Округлите до одного знака после запятой.

t½ = 2 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Фармацевтические расчётыСредняя
cefazolin 1 gДобавьте 4,5 mL стерильной воды.Объём порошка: 0,5 mL.? mg/mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит cefazolin 1000 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 4,5 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,5 mL. Какова концентрация C в mg/mL после разведения?

1000 mg4,5 mL+0,5 mL
C = mg/mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
20%chlorhexidine+0%вода? mL5%100 mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 100 mL 5% chlorhexidine из исходного раствора 20% и очищенной воды. Сколько mL V воды нужно? Округлите до целого mL.

20%0%5%100 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
100 ед.250 mLинсулин короткого действия8 mL/h? ед./h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия 100 ед. инсулина короткого действия в 250 mL идёт со скоростью 8 mL/h. Сколько единиц в час D получает пациент?

100 ед./250 mL8 mL/h
D = ед./h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
50 mg250 mLnitroglycerin? mL/h87 kg50 mcg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 87 kg назначено: nitroglycerin 50 mcg/min. Пакет содержит 50 mg в 250 mL. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.

50 mg/250 mL50 mcg/min87 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

A 19-year-old starts an SSRI for depression. Which is most important for the nurse to monitor during the first weeks?

  1. ABlood glucose before every meal and at bedtime
  2. BNew or worsening suicidal thoughts or agitation
  3. CHearing loss and tinnitus
  4. DDaily bowel movements only
8.ФармакологияСложная

A patient with HIV has a CD4 count below 200 cells/mm3. Which prophylaxis is usually started?

  1. AFluconazole to prevent urinary and skin infections
  2. BCo-trimoxazole to prevent Pneumocystis pneumonia
  3. COseltamivir to prevent influenza
  4. DIsoniazid to prevent hepatitis B

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: k = 0,3499 h⁻¹

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости элиминации

k = ln(6/2,1)/3 = 1,05/3 = 0,3499 h⁻¹

Ответ

k = 0,3499 h⁻¹
2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: τ = 5,6 h

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Интервал дозирования

τ = ln(7/1)/0,3466 = 1,946/0,3466 = 5,615 ≈ 5,6 h

Ответ

τ = 5,6 h

На практике интервал округляют до удобного значения, например 8, 12, 24 или 36 h, и уровни проверяют снова.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: C = 200 mg/mL

Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Конечный объём

4,5 + 0,5 = 5 mL

Концентрация

C = 1000/5 = 200 mg/mL

Ответ

C = 200 mg/mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 75 mL

Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Части по методу аллигации

20%: 5 − 0 = 5 частей
0%: 20 − 5 = 15 частей
всего: 20 частей

Вода

V = 100·15/20 = 75 mL

Ответ

V = 75 mL

Проверка: 25 mL 20% раствора содержат 5 g препарата, что составляет 5% от 100 mL.

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: D = 3,2 ед./h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

100/250 = 0,4 ед./mL

Единицы в час

D = 8·0,4 = 3,2 ед./h

Ответ

D = 3,2 ед./h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 15 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

50 000/250 = 200 mcg/mL

Доза в час

Назначение дано в минуту на всего пациента, поэтому масса тела не нужна.

50·60 = 3000 mcg/h

Скорость помпы

R = 3000/200 = 15 mL/h

Ответ

R = 15 mL/h
7.Фармакология

Ответ: B · New or worsening suicidal thoughts or agitation

Почему это ответ

Antidepressants can increase suicidal thinking in young people, especially early in treatment or after dose changes. Close follow-up and a clear plan for reporting such thoughts are essential.

Ответ

B · New or worsening suicidal thoughts or agitation
8.Фармакология

Ответ: B · Co-trimoxazole to prevent Pneumocystis pneumonia

Почему это ответ

A low CD4 count greatly raises the risk of Pneumocystis jirovecii pneumonia. Co-trimoxazole prevents it and also reduces the risk of toxoplasmosis.

Ответ

B · Co-trimoxazole to prevent Pneumocystis pneumonia

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics