Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
VCss​ = 2,5 mg/LR = ? mg/minCL = 700 mL/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У пациента клиренс лидокаина 700 mL/min. Какая скорость инфузии R в mg/min поддерживает равновесный уровень 2,5 mg/L?

CL = 700 mL/minCss = 2,5 mg/L
R = mg/min
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Vd = 0,25 L/kg0,5 → 10 mg/LD = ? mg91 kg

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 91 kg получает регулярные дозы gentamicin и находится в равновесном состоянии. Цель: пик 10 mg/L и минимум 0,5 mg/L, объём распределения 0,25 L/kg. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро, какая доза D поднимает уровень от минимума до пика?

91 kgVd = 0,25 L/kgCpeak = 10 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
D = mg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
024681010 mL

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:10 000. Вам нужно 0,62 mg. Наберите объём в шприц на 10 mL: каков этот объём V?

1:10 0000,62 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
90%ethanol+0%вода? mL45%250 mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 250 mL 45% ethanol из исходного раствора 90% и очищенной воды. Сколько mL V воды нужно? Округлите до целого mL.

90%0%45%250 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
heparin 5 000 ед./mL70 ед./kg · 110 kg → V = ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 70 ед./kg пациенту массой 110 kg. Флакон содержит 5 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

70 ед./kg110 kg5 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
500 mg250 mLdobutamine? mL/h82 kg12,5 mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dobutamine 500 mg в 250 mL. Назначено 12,5 mcg/kg/min пациенту массой 82 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

500 mg/250 mL12,5 mcg/kg/min82 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

During adult cardiac arrest, how often is IV adrenaline (epinephrine) usually repeated?

  1. AEvery 15–20 minutes
  2. BOnce only, at the start
  3. CEvery 30 seconds
  4. DEvery 3–5 minutes
8.ФармакологияСложная

A breastfeeding mother needs a mild analgesic. Which drug is generally considered compatible with breastfeeding?

  1. AParacetamol (acetaminophen)
  2. BPethidine (meperidine)
  3. CCodeine (as co-codamol)
  4. DAspirin

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: R = 1,75 mg/min

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс в L/min

700 mL/min = 0,7 L/min

Скорость инфузии

R = 0,7·2,5 = 1,75 mg/min

Ответ

R = 1,75 mg/min
2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 216,1 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,25·91 = 22,75 L

Доза

D = 22,75·(10 − 0,5) = 216,1 mg

Ответ

D = 216,1 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 6,2 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Объём

V = 0,62/0,1 = 6,2 mL

Ответ

V = 6,2 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 125 mL

Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Части по методу аллигации

90%: 45 − 0 = 45 частей
0%: 90 − 45 = 45 частей
всего: 90 частей

Вода

V = 250·45/90 = 125 mL

Ответ

V = 125 mL

Проверка: 125 mL 90% содержат 112,5 mL препарата, что составляет 45% от 250 mL. Здесь предполагается, что объёмы просто складываются; на практике этанол доводят до нужного объёма.

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: V = 1,5 mL

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Требуемое количество единиц

70·110 = 7 700 ед.

Объём

V = 7700/5000 = 1,54 ≈ 1,5 mL

Ответ

V = 1,5 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 30,8 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Доза в минуту и в час

12,5·82 = 1025 mcg/min
1025·60 = 61500 mcg/h

Скорость помпы

R = 61500/2000 = 30,75 ≈ 30,8 mL/h

Ответ

R = 30,8 mL/h
7.Фармакология

Ответ: D · Every 3–5 minutes

Почему это ответ

In adult advanced life support, adrenaline 1 mg IV or IO is repeated every 3–5 minutes during the arrest. High-quality CPR and defibrillation for shockable rhythms remain the priorities.

Ответ

D · Every 3–5 minutes
8.Фармакология

Ответ: A · Paracetamol (acetaminophen)

Почему это ответ

Paracetamol passes into milk in small amounts and is widely regarded as safe. Codeine can cause dangerous opioid levels in babies of ultra-rapid metaboliser mothers, aspirin carries a Reye's risk and pethidine's metabolite accumulates in infants.

Ответ

A · Paracetamol (acetaminophen)

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics