Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
110100t (h)C (mg/L)1 h10 mg/L4 h4,4 mg/L

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы gentamicin уровень составляет 10 mg/L через 1 h и 4,4 mg/L через 4 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.

C1 = 10 mg/L (1 h)C2 = 4,4 mg/L (4 h)
t½ = h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
0,1110100t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 10τ = ?Ctrough​ = 0,5

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Период полувыведения препарата gentamicin у пациента составляет 3 h. Цель: пик 10 mg/L и минимум 0,5 mg/L. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро и элиминация имеет первый порядок, какой интервал дозирования τ позволяет уровню упасть от пика до минимума? Округлите до одного знака после запятой.

t½ = 3 hCpeak = 10 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h
3.Фармацевтические расчётыСредняя
penicillin G 5 000 000 ед.добавлено растворителяконцентрация18,2 mL250 000 ед./mL8,2 mL500 000 ед./mL3,2 mL1 000 000 ед./mL2 400 000 ед. → ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон бензилпенициллина (penicillin G) содержит 5 000 000 ед. Его учебная этикетка указывает три концентрации (см. таблицу). Вы добавляете 8,2 mL растворителя. Назначенная доза 2 400 000 ед. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

8,2 mL → 500 000 ед./mL2 400 000 ед.
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
90%ethanol+0%вода? mL45%1000 mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 1000 mL 45% ethanol из исходного раствора 90% и очищенной воды. Сколько mL V воды нужно? Округлите до целого mL.

90%0%45%1000 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
heparin 5 000 ед./mL70 ед./kg · 91 kg → V = ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 70 ед./kg пациенту массой 91 kg. Флакон содержит 5 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

70 ед./kg91 kg5 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
250 mg250 mLdobutamine? mL/h61 kg7,5 mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dobutamine 250 mg в 250 mL. Назначено 7,5 mcg/kg/min пациенту массой 61 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

250 mg/250 mL7,5 mcg/kg/min61 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

Как глицерилтринитрат (нитроглицерин) снимает приступ стенокардии?

  1. AОн блокирует бета-1-рецепторы и замедляет сердце
  2. BОн увеличивает силу сокращения, поэтому сердце качает кровь эффективнее
  3. CОн высвобождает оксид азота, в основном расширяя вены и уменьшая нагрузку на сердце
  4. DОн растворяет тромб в коронарной артерии
8.ФармакологияСложная

Morphine 4 mg IV is ordered. The ampoule contains 10 mg/mL. What volume should be drawn up?

  1. A0,4 mL
  2. B2,5 mL
  3. C4 mL
  4. D0,04 mL

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: t½ = 2,533 h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости элиминации

k = ln(10/4,4)/3 = 0,821/3 = 0,2737 h⁻¹

Период полураспада

t½ = 0,693/0,2737 = 2,533 h

Ответ

t½ = 2,533 h
2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: τ = 13 h

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Интервал дозирования

τ = ln(10/0,5)/0,231 = 2,996/0,231 = 12,97 ≈ 13 h

Ответ

τ = 13 h

На практике интервал округляют до удобного значения, например 8, 12, 24 или 36 h, и уровни проверяют снова.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 4,8 mL

Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация по этикетке

8,2 mL → 500 000 ед./mL

Объём для введения

V = 2 400 000/500 000 = 4,8 mL

Ответ

V = 4,8 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 500 mL

Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Части по методу аллигации

90%: 45 − 0 = 45 частей
0%: 90 − 45 = 45 частей
всего: 90 частей

Вода

V = 1000·45/90 = 500 mL

Ответ

V = 500 mL

Проверка: 500 mL 90% содержат 450 mL препарата, что составляет 45% от 1000 mL. Здесь предполагается, что объёмы просто складываются; на практике этанол доводят до нужного объёма.

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: V = 1,3 mL

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Требуемое количество единиц

70·91 = 6 370 ед.

Объём

V = 6370/5000 = 1,274 ≈ 1,3 mL

Ответ

V = 1,3 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 27,5 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL

Доза в минуту и в час

7,5·61 = 457,5 mcg/min
457,5·60 = 27450 mcg/h

Скорость помпы

R = 27450/1000 = 27,45 ≈ 27,5 mL/h

Ответ

R = 27,5 mL/h
7.Фармакология

Ответ: C · Он высвобождает оксид азота, в основном расширяя вены и уменьшая нагрузку на сердце

Почему это ответ

Нитроглицерин превращается в оксид азота, который расслабляет гладкие мышцы сосудов через цГМФ. Венодилатация снижает преднагрузку, поэтому сердце работает меньше и ему требуется меньше кислорода.

Ответ

C · Он высвобождает оксид азота, в основном расширяя вены и уменьшая нагрузку на сердце
8.Фармакология

Ответ: A · 0,4 mL

Почему это ответ

4 mg ÷ 10 mg/mL = 0,4 mL. The unused remainder of a controlled drug is discarded with a witness.

Ответ

A · 0,4 mL

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics