Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Ванкомицин вводится непрерывной инфузией пациенту с клиренсом ванкомицина 65 mL/min. Какая скорость инфузии R в mg/h даёт равновесный уровень 25 mg/L?
CL = 65 mL/minCss = 25 mg/L
R = mg/h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Период полувыведения препарата gentamicin у пациента составляет 2 h. Цель: пик 6 mg/L и минимум 1 mg/L. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро и элиминация имеет первый порядок, какой интервал дозирования τ позволяет уровню упасть от пика до минимума? Округлите до одного знака после запятой.
t½ = 2 hCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит ampicillin 1000 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 3,5 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,5 mL. Какова концентрация C в mg/mL после разведения?
1000 mg3,5 mL+0,5 mL
C = mg/mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У вас есть 50 g мази coal tar 5%. Сколько граммов m мази coal tar 1% нужно добавить, чтобы получить мазь 3%? Округлите до целого грамма.
50 g · 5%1%3%
m = g
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 70 ед./kg пациенту массой 59 kg. Флакон содержит 5 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до двух знаков после запятой.
70 ед./kg59 kg5 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия dobutamine 250 mg в 250 mL идёт со скоростью 19 mL/h. Масса пациента 58 kg. Какую дозу D в mcg/kg/min получает пациент? Округлите до одного знака после запятой.
250 mg/250 mL19 mL/h58 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологияСредняя
A patient is due the first dose of IV cefuroxime. Which question is most important before giving it?
A"Have you eaten anything in the last two hours?"
B"Have you taken paracetamol today?"
C"Do you prefer the drip in your left arm or in your right arm?"
D"Have you ever had a reaction to penicillin or another antibiotic?"
8.ФармакологияСложная
A patient with severe liver cirrhosis takes oral propranolol, a drug with a high first-pass metabolism. What effect is expected?
AThe drug is excreted faster by the kidney, so it works for a shorter time
BMore drug reaches the circulation, so a lower dose may be needed
CThe first-pass effect increases, so the drug becomes inactive
DLess drug is absorbed from the gut, so a higher dose is needed
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: R = 97,5 mg/h
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Клиренс в L/h
65·60/1000 = 3,9 L/h
Скорость инфузии
R = 3,9·25 = 97,5 mg/h
Ответ
R = 97,5 mg/h
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: τ = 5,2 h
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Константа скорости
k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹
Интервал дозирования
τ = ln(6/1)/0,3466 = 1,792/0,3466 = 5,17 ≈ 5,2 h
Ответ
τ = 5,2 h
На практике интервал округляют до удобного значения, например 8, 12, 24 или 36 h, и уровни проверяют снова.
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: C = 250 mg/mL
Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Конечный объём
3,5 + 0,5 = 4 mL
Концентрация
C = 1000/4 = 250 mg/mL
Ответ
C = 250 mg/mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: m = 50 g
Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Части по методу аллигации
5%: 3 − 1 = 2 частей
1%: 5 − 3 = 2 частей
Пересчитайте на имеющееся количество
m = 50·2/2 = 50 g
Ответ
m = 50 g
Проверка: 50 g + 50 g = 100 g мази 3%.
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: V = 0,83 mL
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Требуемое количество единиц
70·59 = 4 130 ед.
Объём
V = 4130/5000 = 0,826 ≈ 0,83 mL
Ответ
V = 0,83 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: D = 5,5 mcg/kg/min
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Микрограммы в минуту
19·1000 = 19000 mcg/h
19000/60 = 316,7 mcg/min
На килограмм
D = 316,7/58 = 5,46 ≈ 5,5 mcg/kg/min
Ответ
D = 5,5 mcg/kg/min
7.Фармакология
Ответ: D · "Have you ever had a reaction to penicillin or another antibiotic?"
Почему это ответ
Allergy history must be checked before any first antibiotic dose. Cephalosporins share the beta-lactam ring with penicillins, so a history of severe penicillin allergy is important.
Ответ
D · "Have you ever had a reaction to penicillin or another antibiotic?"
8.Фармакология
Ответ: B · More drug reaches the circulation, so a lower dose may be needed
Почему это ответ
In cirrhosis, less of the oral dose is removed by the liver on its first pass, partly because blood bypasses the liver through shunts. Bioavailability and plasma levels rise, so doses of such drugs often need to be reduced.
Ответ
B · More drug reaches the circulation, so a lower dose may be needed