Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 67 kg нужно ввести нагрузочную дозу digoxin в таблетках, чтобы достичь уровня 0,8 mcg/L. Объём распределения 7 L/kg, биодоступность таблеток F = 0,7. Найдите общую пероральную нагрузочную дозу LD в mcg.
67 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Период полувыведения препарата tobramycin у пациента составляет 4 h. Цель: пик 6 mg/L и минимум 1 mg/L. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро и элиминация имеет первый порядок, какой интервал дозирования τ позволяет уровню упасть от пика до минимума? Округлите до одного знака после запятой.
t½ = 4 hCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:10 000. Вам нужно 0,84 mg. Наберите объём в шприц на 10 mL: каков этот объём V?
1:10 0000,84 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Во флаконе 1000 mg порошка. Вы добавляете 4,4 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,6 mL объёма. Назначено 420 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?
1000 mg4,4 mL + 0,6 mL420 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 70 ед./kg пациенту массой 74 kg. Флакон содержит 5 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
70 ед./kg74 kg5 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия dopamine 800 mg в 500 mL идёт со скоростью 21 mL/h. Масса пациента 102 kg. Какую дозу D в mcg/kg/min получает пациент? Округлите до одного знака после запятой.
800 mg/500 mL21 mL/h102 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологияСредняя
After a vaccination, why is a person asked to wait for a short time before leaving?
ATo watch for anaphylaxis, which usually starts within minutes
BTo make sure the injection site does not bruise
CTo measure the person's temperature for fever
DTo check that the vaccine has already created protective antibodies
8.ФармакологияСложная
Why is pethidine (meperidine) avoided in older people and in kidney impairment?
AIts metabolite norpethidine builds up and can cause seizures
BIt causes severe hypoglycaemia in these groups
CIt has no pain-relieving effect in older people
DIt is not absorbed from the gut when kidney function is poor
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: LD = 536 mcg
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 7·67 = 469 L
Нужное количество активного препарата
Vd·C = 469·0,8 = 375,2 mcg
Нагрузочная доза
LD = 375,2/(1·0,7) = 536 mcg
Ответ
LD = 536 mcg
На практике дозу округляют до удобного количества.
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: τ = 10,3 h
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Константа скорости
k = 0,693/4 = 0,1733 h⁻¹
Интервал дозирования
τ = ln(6/1)/0,1733 = 1,792/0,1733 = 10,34 ≈ 10,3 h
Ответ
τ = 10,3 h
На практике интервал округляют до удобного значения, например 8, 12, 24 или 36 h, и уровни проверяют снова.
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 8,4 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Концентрация в mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Объём
V = 0,84/0,1 = 8,4 mL
Ответ
V = 8,4 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 2,1 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Итоговый объём и концентрация
4,4 + 0,6 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL
Объём
V = 420/200 = 2,1 mL
Ответ
V = 2,1 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: V = 1 mL
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Требуемое количество единиц
70·74 = 5 180 ед.
Объём
V = 5180/5000 = 1,036 ≈ 1 mL
Ответ
V = 1 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: D = 5,5 mcg/kg/min
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Микрограммы в минуту
21·1600 = 33600 mcg/h
33600/60 = 560 mcg/min
На килограмм
D = 560/102 = 5,49 ≈ 5,5 mcg/kg/min
Ответ
D = 5,5 mcg/kg/min
7.Фармакология
Ответ: A · To watch for anaphylaxis, which usually starts within minutes
Почему это ответ
Anaphylaxis after vaccination is rare but usually begins soon after the injection. Staff and adrenaline must be available during the observation period.
Ответ
A · To watch for anaphylaxis, which usually starts within minutes
8.Фармакология
Ответ: A · Its metabolite norpethidine builds up and can cause seizures
Почему это ответ
Norpethidine is excreted by the kidney and is a CNS stimulant. When it accumulates, it causes tremor, agitation and seizures, so other opioids are preferred.
Ответ
A · Its metabolite norpethidine builds up and can cause seizures