Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
110t (h)C (mg/L)C₀ = 8 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает внутривенный болюс 240 mg препарата tobramycin. Уровень, экстраполированный назад к нулевому времени, равен 8 mg/L, а период полувыведения — 3 h. Найдите клиренс CL в L/h.

D = 240 mgC₀ = 8 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Vd = 0,3 L/kg1 → 8 mg/LD = ? mg75 kg

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 75 kg получает регулярные дозы tobramycin и находится в равновесном состоянии. Цель: пик 8 mg/L и минимум 1 mg/L, объём распределения 0,3 L/kg. Считая, что дозы вводятся внутривенно быстро, какая доза D поднимает уровень от минимума до пика?

75 kgVd = 0,3 L/kgCpeak = 8 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
ceftriaxone 2 gДобавьте 19,2 mL стерильной воды.Объём порошка: 0,8 mL.500 mg → ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит ceftriaxone 2000 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 19,2 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,8 mL. Назначенная доза 500 mg. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

2000 mg19,2 mL+0,8 mL500 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
0123455 mL

Во флаконе 500 mg порошка. Вы добавляете 9,2 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,8 mL объёма. Назначено 195 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

500 mg9,2 mL + 0,8 mL195 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
12 500 ед.250 mLheparin? mL/h77 kg14 ед./kg/h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 12 500 ед. гепарина в 250 mL. Назначено 14 ед./kg/h пациенту массой 77 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

12 500 ед./250 mL14 ед./kg/h77 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
400 mg250 mLdopamine? mL/h80 kg3 mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dopamine 400 mg в 250 mL. Назначено 3 mcg/kg/min пациенту массой 80 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

400 mg/250 mL3 mcg/kg/min80 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

A woman taking the combined pill should seek care urgently for which symptom?

  1. AMild breast tenderness in the first month
  2. BLight spotting between periods early on
  3. CA painful, swollen calf or sudden chest pain
  4. DSlight nausea in the first few weeks
8.ФармакологияСложная

An older patient on amlodipine develops ankle swelling and is prescribed furosemide. She then becomes dizzy and falls. What does this sequence illustrate?

  1. ADrug tolerance
  2. BA prescribing cascade
  3. CA type B allergic reaction
  4. DEnzyme induction

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: CL = 6,931 L/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 240/8 = 30 L

Константа скорости

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Клиренс

CL = 0,231·30 = 6,931 L/h

Ответ

CL = 6,931 L/h
2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 157,5 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,3·75 = 22,5 L

Доза

D = 22,5·(8 − 1) = 157,5 mg

Ответ

D = 157,5 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 5 mL

Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Конечный объём

19,2 + 0,8 = 20 mL

Концентрация

2000/20 = 100 mg/mL

Объём для введения

V = 500/100 = 5 mL

Ответ

V = 5 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 3,9 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Итоговый объём и концентрация

9,2 + 0,8 = 10 mL
C = 500/10 = 50 mg/mL

Объём

V = 195/50 = 3,9 mL

Ответ

V = 3,9 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 21,6 mL/h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Единицы в час

14·77 = 1 078 ед./h

Концентрация

12 500/250 = 50 ед./mL

Скорость помпы

R = 1078/50 = 21,56 ≈ 21,6 mL/h

Ответ

R = 21,6 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 9 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Доза в минуту и в час

3·80 = 240 mcg/min
240·60 = 14400 mcg/h

Скорость помпы

R = 14400/1600 = 9 mL/h

Ответ

R = 9 mL/h
7.Фармакология

Ответ: C · A painful, swollen calf or sudden chest pain

Почему это ответ

Combined hormonal contraception increases the risk of venous thromboembolism and, rarely, stroke. Leg pain or swelling, chest pain, breathlessness, severe headache or vision changes need urgent assessment.

Ответ

C · A painful, swollen calf or sudden chest pain
8.Фармакология

Ответ: B · A prescribing cascade

Почему это ответ

In a prescribing cascade, an adverse effect of one drug is mistaken for a new condition and treated with another drug, which brings new risks. Amlodipine oedema does not respond well to diuretics; reviewing the original drug is better.

Ответ

B · A prescribing cascade

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics