Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 72 kg предстоит инфузия аминофиллина (солевой фактор S = 0,8: 80% аминофиллина — это теофиллин). Клиренс теофиллина 0,045 L/kg/h. Какая скорость инфузии аминофиллина R в mg/h даёт равновесный уровень теофиллина 10 mg/L?
72 kgCL = 0,045 L/kg/hCss = 10 mg/LS = 0,8
R = mg/h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает ванкомицин внутривенно каждые 12 h; клиренс ванкомицина 6 L/h. Какая доза D в mg даёт средний равновесный уровень 25 mg/L?
CL = 6 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 25 mg/L
D = mg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит cefazolin 1000 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 4,5 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,5 mL. Назначенная доза 250 mg. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
1000 mg4,5 mL+0,5 mL250 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 1500 mL 8% sodium chloride, смешав 23% и 3% sodium chloride. Сколько mL V раствора 3% нужно? Округлите до целого mL.
23%3%8%1500 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия содержит 100 ед. инсулина короткого действия в 250 mL. Назначено 10 ед./h. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.
100 ед./250 mL10 ед./h
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dobutamine 250 mg в 250 mL. Назначено 2,5 mcg/kg/min пациенту массой 62 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
250 mg/250 mL2,5 mcg/kg/min62 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя
Как неостигмин увеличивает мышечную силу при миастении?
AОн ингибирует ацетилхолинэстеразу, и к рецепторам поступает больше ацетилхолина
BОн блокирует аутоантитела к рецептору
CОн увеличивает число ацетилхолиновых рецепторов в нервно-мышечном синапсе
DОн напрямую стимулирует мускариновые рецепторы в мышце
8.ФармакологияСложная
Неконкурентный (необратимый) антагонист изменяет кривую «доза — эффект», потому что:
AСдвигает кривую влево
BДелает кривую круче без других изменений
CСнижает максимальный ответ
DСдвигает кривую вправо с тем же максимумом
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: R = 40,5 mg/h
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Клиренс
CL = 0,045·72 = 3,24 L/h
Скорость инфузии
R = CL·Css/S = 3,24·10/0,8 = 40,5 mg/h
Ответ
R = 40,5 mg/h
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: D = 1800 mg
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Доза
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 25·6·12/(1·1) = 1800 mg
Ответ
D = 1800 mg
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 1,3 mL
Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Конечный объём
4,5 + 0,5 = 5 mL
Концентрация
1000/5 = 200 mg/mL
Объём для введения
V = 250/200 = 1,25 ≈ 1,3 mL
Ответ
V = 1,3 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 1125 mL
Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Части по методу аллигации
23%: 8 − 3 = 5 частей
3%: 23 − 8 = 15 частей
всего: 20 частей
Разделите объём
V = 1500·15/20 = 1125 mL
Ответ
V = 1125 mL
Проверка: 375 mL 23% + 1125 mL 3% = 1500 mL.
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 25 mL/h
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
100/250 = 0,4 ед./mL
Скорость помпы
R = 10/0,4 = 25 mL/h
Ответ
R = 25 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 9,3 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Доза в минуту и в час
2,5·62 = 155 mcg/min
155·60 = 9300 mcg/h
Скорость помпы
R = 9300/1000 = 9,3 mL/h
Ответ
R = 9,3 mL/h
7.Фармакология
Ответ: A · Он ингибирует ацетилхолинэстеразу, и к рецепторам поступает больше ацетилхолина
Почему это ответ
Неостигмин ингибирует ацетилхолинэстеразу в нервно-мышечном синапсе, поэтому ацетилхолин действует дольше и может эффективнее активировать оставшиеся никотиновые рецепторы.
Ответ
A · Он ингибирует ацетилхолинэстеразу, и к рецепторам поступает больше ацетилхолина
8.Фармакология
Ответ: C · Снижает максимальный ответ
Почему это ответ
Конкурентный антагонист сдвигает кривую вправо, но большие дозы агониста достигают того же максимума. Неконкурентный снижает максимальный ответ.