Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
110t (h)C (mg/L)2 h8 mg/L5 h4 mg/L

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы gentamicin уровень составляет 8 mg/L через 2 h и 4 mg/L через 5 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.

C1 = 8 mg/L (2 h)C2 = 4 mg/L (5 h)
t½ = h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
81 kg52 · женщинаSCr 1,5 mg/dLfe​ = 0,6D = ? mg

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент (пол: женщина) в возрасте 52 лет весит 81 kg, креатинин сыворотки 1,5 mg/dL (133 µmol/L). Оцените клиренс креатинина по Кокрофту — Голту: CrCl (mL/min) = (140 − возраст) × масса (kg)/(72 × SCr в mg/dL), × 0,85 для женщин. Обычная доза ciprofloxacin составляет 500 mg при клиренсе креатинина 100 mL/min, а доля fe = 0,6 препарата выводится почками в неизменённом виде. Используя долю дозы по Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/нормальный CrCl), найдите скорректированную дозу D. Округлите до ближайшего целого числа.

52 годы81 kgженщинаSCr = 1,5 mg/dL500 mgfe = 0,6CrCl номинальные значения 100 mL/min
D = mg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
oxacillin 2 gДобавьте 11,5 mL стерильной воды.Объём порошка: 1 mL.? mg/mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит oxacillin 2000 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 11,5 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 1 mL. Какова концентрация C в mg/mL после разведения?

2000 mg11,5 mL+1 mL
C = mg/mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
70%dextrose? mL+10%dextrose20%300 mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 300 mL 20% dextrose, смешав 70% и 10% dextrose. Сколько mL V раствора 70% нужно? Округлите до целого mL.

70%10%20%300 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
12 500 ед.250 mLheparin? mL/h99 kg12 ед./kg/h

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 12 500 ед. гепарина в 250 mL. Назначено 12 ед./kg/h пациенту массой 99 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

12 500 ед./250 mL12 ед./kg/h99 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
400 mg250 mLdopamine? mL/h92 kg8 mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dopamine 400 mg в 250 mL. Назначено 8 mcg/kg/min пациенту массой 92 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

400 mg/250 mL8 mcg/kg/min92 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

A patient with heart failure starts furosemide. Which self-monitoring instruction is most useful?

  1. AWeigh daily at the same time on the same scales
  2. BCount the respiratory rate each evening
  3. CCheck the blood glucose before every meal
  4. DMeasure the temperature twice a day and record it in a diary
8.ФармакологияСложная

Five days after starting clindamycin, a patient has frequent watery diarrhoea, abdominal cramps and a fever. What should the nurse suspect and do?

  1. AC. difficile infection; send stool, use contact precautions, avoid antidiarrhoeals
  2. BFood poisoning; encourage a high-fibre diet and plenty of milk products
  3. CAn allergy to clindamycin; give an antihistamine and continue the antibiotic
  4. DA normal side effect; give loperamide and continue as usual

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: t½ = 3 h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости элиминации

k = ln(8/4)/3 = 0,6931/3 = 0,231 h⁻¹

Период полураспада

t½ = 0,693/0,231 = 3 h

Ответ

t½ = 3 h
2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 368 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс креатинина (Кокрофт — Голт)

CrCl = (140 − 52)·81/(72·1,5)·0,85 = 56,1 mL/min

Доля дозы (Деттли)

Q = 1 − 0,6·(1 − 56,1/100) = 0,7366

Скорректированная доза

D = 0,7366·500 = 368,3 ≈ 368 mg

Ответ

D = 368 mg

На практике дозу округляют до удобного количества и сверяют с информацией о препарате.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: C = 160 mg/mL

Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Конечный объём

11,5 + 1 = 12,5 mL

Концентрация

C = 2000/12,5 = 160 mg/mL

Ответ

C = 160 mg/mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 50 mL

Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Части по методу аллигации

70%: 20 − 10 = 10 частей
10%: 70 − 20 = 50 частей
всего: 60 частей

Разделите объём

V = 300·10/60 = 50 mL

Ответ

V = 50 mL

Проверка: 50 mL 70% + 250 mL 10% = 300 mL.

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 23,8 mL/h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Единицы в час

12·99 = 1 188 ед./h

Концентрация

12 500/250 = 50 ед./mL

Скорость помпы

R = 1188/50 = 23,76 ≈ 23,8 mL/h

Ответ

R = 23,8 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 27,6 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Доза в минуту и в час

8·92 = 736 mcg/min
736·60 = 44160 mcg/h

Скорость помпы

R = 44160/1600 = 27,6 mL/h

Ответ

R = 27,6 mL/h
7.Фармакология

Ответ: A · Weigh daily at the same time on the same scales

Почему это ответ

Daily weight is the best home measure of fluid balance. A rapid gain suggests fluid retention, and a rapid loss suggests overdiuresis and dehydration, both of which should be reported.

Ответ

A · Weigh daily at the same time on the same scales
8.Фармакология

Ответ: A · C. difficile infection; send stool, use contact precautions, avoid antidiarrhoeals

Почему это ответ

Broad-spectrum antibiotics, especially clindamycin, allow C. difficile to overgrow and release toxins. Stool is tested, contact precautions with soap-and-water handwashing are used, and antidiarrhoeals are avoided because they keep toxin in the gut.

Ответ

A · C. difficile infection; send stool, use contact precautions, avoid antidiarrhoeals

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics