Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачи Назад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два уровня: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза: LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость: R = CL·C_ss/(S·F)
Средний равновесный уровень: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим: 1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт — Голт: CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек: доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация: % w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе: g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения: 1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка: конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация: mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации: частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа: 0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза: mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки: число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы: kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора: ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы: mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы: 1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 89 kg получает инфузию теофиллина. Клиренс 0,05 L/kg/h. Какая скорость инфузии R в mg/h даёт равновесный уровень 15 mg/L?

89 kgCL = 0,05 L/kg/hC_ss = 15 mg/L

R = mg/h

2.Клиническая фармакокинетикаСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает ванкомицин внутривенно каждые 12 h; клиренс ванкомицина 3,5 L/h. Каждая доза составляет 750 mg препарата vancomycin. Найдите средний равновесный уровень C_ss,avg.

CL = 3,5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 750 mg

C_ss,avg = mg/L

3.Фармацевтические расчётыСредняя

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,74 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?

1:10000,74 mg

V = mL

4.Фармацевтические расчётыСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 750 mL 30% dextrose, смешав 50% и 10% dextrose. Сколько mL V раствора 10% нужно? Округлите до целого mL.

50%10%30%750 mL

V = mL

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия содержит 50 ед. инсулина короткого действия в 50 mL. Назначено 7 ед./h. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.

50 ед./50 mL7 ед./h

R = mL/h

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 86 kg назначено: nitroglycerin 5 mcg/min. Пакет содержит 25 mg в 250 mL. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.

25 mg/250 mL5 mcg/min86 kg

R = mL/h

7.ФармакологияСредняя

Почему длительный приём пероральных кортикостероидов нельзя прекращать внезапно?

AНадпочечники подавлены и могут вырабатывать недостаточно кортизола
BПри отмене лекарство образует токсичные метаболиты
CИммунная система немедленно атакует печень и надпочечники
DОтмена вызывает внезапный подъём глюкозы крови

8.ФармакологияСложная

A patient with angina is taught to use sublingual glyceryl trinitrate (nitroglycerin). Which statement shows a need for further teaching?

A"If the pain is no better after one tablet, I will wait an hour before calling for help."
B"I may get a headache after taking it."
C"I will replace my tablets before the expiry date."
D"I will sit down before I take the tablet, because it can make me feel faint or dizzy."

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: R = 66,75 mg/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × C_ss. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс

CL = 0,05·89 = 4,45 L/h

Скорость инфузии

R = 4,45·15 = 66,75 mg/h

Ответ

R = 66,75 mg/h

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: C_ss,avg = 17,86 mg/L

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (C_peak − C_trough). Средний равновесный уровень равен C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Средний равновесный уровень

C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·750/(3,5·12) = 17,86 mg/L

Ответ

C_ss,avg = 17,86 mg/L

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 0,74 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Объём

V = 0,74/1 = 0,74 mL

Ответ

V = 0,74 mL

4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 375 mL

Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Части по методу аллигации

50%: 30 − 10 = 20 частей

10%: 50 − 30 = 20 частей

всего: 40 частей

Разделите объём

V = 750·20/40 = 375 mL

Ответ

V = 375 mL

Проверка: 375 mL 50% + 375 mL 10% = 750 mL.

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 7 mL/h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

50/50 = 1 ед./mL

Скорость помпы

R = 7/1 = 7 mL/h

Ответ

R = 7 mL/h

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 3 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

25 000/250 = 100 mcg/mL

Доза в час

Назначение дано в минуту на всего пациента, поэтому масса тела не нужна.

5·60 = 300 mcg/h

Скорость помпы

R = 300/100 = 3 mL/h

Ответ

R = 3 mL/h

7.Фармакология

Ответ: A · Надпочечники подавлены и могут вырабатывать недостаточно кортизола

Почему это ответ

Терапия стероидами подавляет гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую ось. Резкая отмена может вызвать надпочечниковый криз, поэтому дозы снижают постепенно.

Ответ

A · Надпочечники подавлены и могут вырабатывать недостаточно кортизола

8.Фармакология

Ответ: A · "If the pain is no better after one tablet, I will wait an hour before calling for help."

Почему это ответ

Unrelieved chest pain may be a heart attack, so help must not be delayed. In US teaching, emergency services are called if pain is not better 5 minutes after the first dose; UK advice is to repeat the dose after 5 minutes and call 999 if pain persists 5 minutes after the second. Sitting down prevents falls from hypotension, and headache is a common effect.

Ответ

A · "If the pain is no better after one tablet, I will wait an hour before calling for help."

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics