Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачи Назад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два уровня: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза: LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость: R = CL·C_ss/(S·F)
Средний равновесный уровень: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим: 1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт — Голт: CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек: доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация: % w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе: g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения: 1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка: конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация: mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации: частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа: 0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза: mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки: число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы: kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора: ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы: mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы: 1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Ванкомицин вводится непрерывной инфузией пациенту с клиренсом ванкомицина 4 L/h. Какая скорость инфузии R в mg/h даёт равновесный уровень 25 mg/L?

CL = 4 L/hC_ss = 25 mg/L

R = mg/h

2.Клиническая фармакокинетикаСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 77 kg принимает теофиллин внутрь (F = 1) каждые 8 h. Клиренс 0,04 L/kg/h. Каждая доза составляет 400 mg препарата theophylline. Найдите средний равновесный уровень C_ss,avg.

CL = 0,04 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 177 kgD = 400 mg

C_ss,avg = mg/L

3.Фармацевтические расчётыСредняя

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:10 000. Вам нужно 0,5 mg. Наберите объём в шприц на 10 mL: каков этот объём V?

1:10 0000,5 mg

V = mL

4.Фармацевтические расчётыСложная

Во флаконе 1000 mg порошка. Вы добавляете 4,2 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,8 mL объёма. Назначено 320 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

1000 mg4,2 mL + 0,8 mL320 mg

V = mL

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия содержит 100 ед. инсулина короткого действия в 100 mL. Назначено 7 ед./h. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.

100 ед./100 mL7 ед./h

R = mL/h

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия dopamine 800 mg в 500 mL идёт со скоростью 10 mL/h. Масса пациента 69 kg. Какую дозу D в mcg/kg/min получает пациент? Округлите до одного знака после запятой.

800 mg/500 mL10 mL/h69 kg

D = mcg/kg/min

7.ФармакологияСредняя

Which adverse effect of doxorubicin requires monitoring of heart function?

ASevere hypertension during the infusion itself
BPericarditis caused by infection
CCumulative heart muscle damage leading to heart failure
DRapid rise in cholesterol

8.ФармакологияСложная

Внутривенная доза 500 mg даёт начальную концентрацию в плазме 10 mg/L. Каков объём распределения?

A5000 L
B50 L
C5 L
D500 L

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: R = 100 mg/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × C_ss. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Скорость инфузии

R = 4·25 = 100 mg/h

Ответ

R = 100 mg/h

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: C_ss,avg = 16,23 mg/L

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (C_peak − C_trough). Средний равновесный уровень равен C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс

CL = 0,04·77 = 3,08 L/h

Средний равновесный уровень

C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·400/(3,08·8) = 16,23 mg/L

Ответ

C_ss,avg = 16,23 mg/L

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 5 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Объём

V = 0,5/0,1 = 5 mL

Ответ

V = 5 mL

4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 1,6 mL

Итоговый объём и концентрация

4,2 + 0,8 = 5 mL

C = 1000/5 = 200 mg/mL

Объём

V = 320/200 = 1,6 mL

Ответ

V = 1,6 mL

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 7 mL/h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

100/100 = 1 ед./mL

Скорость помпы

R = 7/1 = 7 mL/h

Ответ

R = 7 mL/h

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: D = 3,9 mcg/kg/min

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

800 000/500 = 1600 mcg/mL

Микрограммы в минуту

10·1600 = 16000 mcg/h

16000/60 = 266,7 mcg/min

На килограмм

D = 266,7/69 = 3,865 ≈ 3,9 mcg/kg/min

Ответ

D = 3,9 mcg/kg/min

7.Фармакология

Ответ: C · Cumulative heart muscle damage leading to heart failure

Почему это ответ

Anthracyclines such as doxorubicin can damage heart muscle, and the risk increases with cumulative dose. Heart function is assessed before and during treatment; the drug can also turn urine red.

Ответ

C · Cumulative heart muscle damage leading to heart failure

8.Фармакология

Ответ: B · 50 L

Почему это ответ

Vd = 500 mg ÷ 10 mg/L = 50 L. Это близко к общему объёму воды в организме, поэтому лекарство распределяется за пределы плазмы, но не накапливается в тканях в большом количестве.

Ответ

B · 50 L

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics