Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 89 kg внутривенно вводят нагрузочную дозу phenytoin sodium, чтобы достичь уровня phenytoin 20 mg/L. Объём распределения 0,7 L/kg, солевой фактор S = 0,92. Найдите нагрузочную дозу LD препарата phenytoin sodium в mg.
89 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 93 kg принимает теофиллин внутрь (F = 1) каждые 12 h. Клиренс 0,05 L/kg/h. Каждая доза составляет 250 mg препарата theophylline. Найдите средний равновесный уровень Css,avg.
CL = 0,05 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 193 kgD = 250 mg
Css,avg = mg/L
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит ampicillin 1000 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 3,5 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,5 mL. Назначенная доза 750 mg. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
1000 mg3,5 mL+0,5 mL750 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 500 mL 30% dextrose, смешав 50% и 10% dextrose. Сколько mL V раствора 50% нужно? Округлите до целого mL.
50%10%30%500 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 60 ед./kg пациенту массой 92 kg. Флакон содержит 5 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
60 ед./kg92 kg5 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия dobutamine 500 mg в 250 mL идёт со скоростью 30 mL/h. Масса пациента 100 kg. Какую дозу D в mcg/kg/min получает пациент? Округлите до одного знака после запятой.
500 mg/250 mL30 mL/h100 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологияСредняя
Как гепарин оказывает антикоагулянтное действие?
AОн усиливает антитромбин, который инактивирует тромбин и фактор Xa
BОн блокирует витамин K-зависимый синтез факторов свёртывания в печени
CОн необратимо ингибирует ЦОГ-1 тромбоцитов
DОн разрушает фибрин в уже образовавшихся тромбах
8.ФармакологияСложная
An older patient on amlodipine develops ankle swelling and is prescribed furosemide. She then becomes dizzy and falls. What does this sequence illustrate?
AA type B allergic reaction
BDrug tolerance
CEnzyme induction
DA prescribing cascade
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: LD = 1354 mg
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 0,7·89 = 62,3 L
Нужное количество активного препарата
Vd·C = 62,3·20 = 1246 mg
Нагрузочная доза
LD = 1246/(0,92·1) = 1354 mg
Ответ
LD = 1354 mg
На практике дозу округляют до удобного количества.
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: Css,avg = 4,48 mg/L
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Конечный объём
3,5 + 0,5 = 4 mL
Концентрация
1000/4 = 250 mg/mL
Объём для введения
V = 750/250 = 3 mL
Ответ
V = 3 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 250 mL
Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Части по методу аллигации
50%: 30 − 10 = 20 частей
10%: 50 − 30 = 20 частей
всего: 40 частей
Разделите объём
V = 500·20/40 = 250 mL
Ответ
V = 250 mL
Проверка: 250 mL 50% + 250 mL 10% = 500 mL.
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: V = 1,1 mL
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Требуемое количество единиц
60·92 = 5 520 ед.
Объём
V = 5520/5000 = 1,104 ≈ 1,1 mL
Ответ
V = 1,1 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: D = 10 mcg/kg/min
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Микрограммы в минуту
30·2000 = 60000 mcg/h
60000/60 = 1000 mcg/min
На килограмм
D = 1000/100 = 10 mcg/kg/min
Ответ
D = 10 mcg/kg/min
7.Фармакология
Ответ: A · Он усиливает антитромбин, который инактивирует тромбин и фактор Xa
Почему это ответ
Гепарин связывает антитромбин и резко ускоряет инактивацию им тромбина и фактора Xa. Низкомолекулярные гепарины действуют в основном на фактор Xa.
Ответ
A · Он усиливает антитромбин, который инактивирует тромбин и фактор Xa
8.Фармакология
Ответ: D · A prescribing cascade
Почему это ответ
In a prescribing cascade, an adverse effect of one drug is mistaken for a new condition and treated with another drug, which brings new risks. Amlodipine oedema does not respond well to diuretics; reviewing the original drug is better.