Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У пациента клиренс лидокаина 550 mL/min. Какая скорость инфузии R в mg/min поддерживает равновесный уровень 2,5 mg/L?
CL = 550 mL/minCss = 2,5 mg/L
R = mg/min
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает ванкомицин внутривенно каждые 12 h; клиренс ванкомицина 4,5 L/h. Каждая доза составляет 750 mg препарата vancomycin. Найдите средний равновесный уровень Css,avg.
CL = 4,5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 750 mg
Css,avg = mg/L
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит cefuroxime 750 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 7,2 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 0,3 mL. Какова концентрация C в mg/mL после разведения?
750 mg7,2 mL+0,3 mL
C = mg/mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Во флаконе 500 mg порошка. Вы добавляете 2,3 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,2 mL объёма. Назначено 280 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?
500 mg2,3 mL + 0,2 mL280 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 70 ед./kg пациенту массой 107 kg. Флакон содержит 1 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
70 ед./kg107 kg1 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 82 kg назначено: nitroglycerin 10 mcg/min. Пакет содержит 50 mg в 250 mL. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.
50 mg/250 mL10 mcg/min82 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя
A woman taking tamoxifen should report which symptom promptly?
AMild tiredness in the afternoon
BSlightly dry skin
CMild hot flushes, especially at night, in the first months
DUnusual vaginal bleeding or a painful swollen leg
8.ФармакологияСложная
Клиренс лекарства из-за почечной недостаточности снизился вдвое, а объём распределения остался прежним. Что происходит с периодом полувыведения?
AОн увеличивается в четыре раза
BОн остаётся прежним
CОн уменьшается вдвое
DОн удваивается
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: R = 1,375 mg/min
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Клиренс в L/min
550 mL/min = 0,55 L/min
Скорость инфузии
R = 0,55·2,5 = 1,375 mg/min
Ответ
R = 1,375 mg/min
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: Css,avg = 13,89 mg/L
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Конечный объём
7,2 + 0,3 = 7,5 mL
Концентрация
C = 750/7,5 = 100 mg/mL
Ответ
C = 100 mg/mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 1,4 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Итоговый объём и концентрация
2,3 + 0,2 = 2,5 mL
C = 500/2,5 = 200 mg/mL
Объём
V = 280/200 = 1,4 mL
Ответ
V = 1,4 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: V = 7,5 mL
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Требуемое количество единиц
70·107 = 7 490 ед.
Объём
V = 7490/1000 = 7,49 ≈ 7,5 mL
Ответ
V = 7,5 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 3 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
50 000/250 = 200 mcg/mL
Доза в час
Назначение дано в минуту на всего пациента, поэтому масса тела не нужна.
10·60 = 600 mcg/h
Скорость помпы
R = 600/200 = 3 mL/h
Ответ
R = 3 mL/h
7.Фармакология
Ответ: D · Unusual vaginal bleeding or a painful swollen leg
Почему это ответ
Tamoxifen has oestrogen-like effects on the uterus and clotting, increasing the risk of endometrial cancer and venous thromboembolism. Hot flushes are common and expected.
Ответ
D · Unusual vaginal bleeding or a painful swollen leg
8.Фармакология
Ответ: D · Он удваивается
Почему это ответ
Период полувыведения пропорционален Vd и обратно пропорционален клиренсу. Уменьшение клиренса вдвое удваивает период полувыведения, поэтому лекарство накапливается и дольше выходит на равновесное состояние.