Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачи Назад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два уровня: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза: LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость: R = CL·C_ss/(S·F)
Средний равновесный уровень: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим: 1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт — Голт: CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек: доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация: % w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе: g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения: 1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка: конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация: mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации: частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа: 0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза: mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки: число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы: kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора: ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы: mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы: 1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). После внутривенной дозы gentamicin уровень составляет 7 mg/L через 2 h и 0,9 mg/L через 8 h. Считайте элиминацию процессом первого порядка. Найдите период полувыведения t½.

C₁ = 7 mg/L (2 h)C₂ = 0,9 mg/L (8 h)

t½ = h

2.Клиническая фармакокинетикаСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает ванкомицин внутривенно каждые 12 h; клиренс ванкомицина 4,5 L/h. Какая доза D в mg даёт средний равновесный уровень 20 mg/L?

CL = 4,5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1C_ss,avg = 20 mg/L

D = mg

3.Фармацевтические расчётыСредняя

Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:1000. Вам нужно 0,64 mg. Наберите объём в шприц на 1 mL: каков этот объём V?

1:10000,64 mg

V = mL

4.Фармацевтические расчётыСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У вас есть 30 g мази zinc oxide 20%. Сколько граммов m чистой мазевой основы (0%) нужно добавить, чтобы получить мазь 15%? Округлите до целого грамма.

30 g · 20%0%15%

m = g

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия содержит 50 ед. инсулина короткого действия в 50 mL. Назначено 1 ед./h. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.

50 ед./50 mL1 ед./h

R = mL/h

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия dopamine 800 mg в 500 mL идёт со скоростью 17 mL/h. Масса пациента 82 kg. Какую дозу D в mcg/kg/min получает пациент? Округлите до одного знака после запятой.

800 mg/500 mL17 mL/h82 kg

D = mcg/kg/min

7.ФармакологияСредняя

How does sucralfate help a peptic ulcer heal?

AIt kills Helicobacter pylori directly
BIt neutralises acid by releasing bicarbonate
CIt forms a protective coating over the ulcer base
DIt blocks histamine H2 receptors in the stomach

8.ФармакологияСложная

A patient on simvastatin is prescribed gemfibrozil. What is the main concern?

AA much higher risk of myopathy and rhabdomyolysis
BA sharp rise in LDL cholesterol and triglycerides
CSevere hypoglycaemia
DLoss of all lipid-lowering effect

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: t½ = 2,027 h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × C_ss. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Константа скорости элиминации

k = ln(7/0,9)/6 = 2,051/6 = 0,3419 h⁻¹

Период полураспада

t½ = 0,693/0,3419 = 2,027 h

Ответ

t½ = 2,027 h

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 1080 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (C_peak − C_trough). Средний равновесный уровень равен C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Доза

D = C_ss,avg·CL·τ/(S·F) = 20·4,5·12/(1·1) = 1080 mg

Ответ

D = 1080 mg

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 0,64 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Концентрация в mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Объём

V = 0,64/1 = 0,64 mL

Ответ

V = 0,64 mL

4.Фармацевтические расчёты

Ответ: m = 10 g

Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Части по методу аллигации

20%: 15 − 0 = 15 частей

0%: 20 − 15 = 5 частей

Пересчитайте на имеющееся количество

m = 30·5/15 = 10 g

Ответ

m = 10 g

Проверка: 30 g + 10 g = 40 g мази 15%.

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 1 mL/h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

50/50 = 1 ед./mL

Скорость помпы

R = 1/1 = 1 mL/h

Ответ

R = 1 mL/h

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: D = 5,5 mcg/kg/min

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

800 000/500 = 1600 mcg/mL

Микрограммы в минуту

17·1600 = 27200 mcg/h

27200/60 = 453,3 mcg/min

На килограмм

D = 453,3/82 = 5,528 ≈ 5,5 mcg/kg/min

Ответ

D = 5,5 mcg/kg/min

7.Фармакология

Ответ: C · It forms a protective coating over the ulcer base

Почему это ответ

Sucralfate forms a gel-like barrier that sticks to the ulcer and protects it from acid and pepsin. It is taken on an empty stomach and can reduce the absorption of other drugs taken at the same time.

Ответ

C · It forms a protective coating over the ulcer base

8.Фармакология

Ответ: A · A much higher risk of myopathy and rhabdomyolysis

Почему это ответ

Gemfibrozil reduces statin clearance and adds its own muscle toxicity. The combination greatly increases the risk of rhabdomyolysis and is generally avoided.

Ответ

A · A much higher risk of myopathy and rhabdomyolysis

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics