Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачиНазад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два уровня
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза
LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость
R = CL·Css/(S·F)
Средний равновесный уровень
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим
1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт — Голт
CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек
доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
  2. Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
  3. Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
  5. Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Vd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LLD = ? mg64 kg · S = 0,8 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 64 kg внутривенно вводят нагрузочную дозу aminophylline, чтобы достичь уровня theophylline 12 mg/L. Объём распределения 0,5 L/kg, солевой фактор S = 0,8. Найдите нагрузочную дозу LD препарата aminophylline в mg.

64 kgVd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
VCss,avg​ = 10 mg/LD = ? mg · q12hCL = 0,045 L/kg/h70 kg · S = 0,8 · F = 1

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 70 kg принимает аминофиллин внутрь (S = 0,8, F = 1) каждые 12 h. Клиренс теофиллина 0,045 L/kg/h. Какая доза D в mg даёт средний равновесный уровень 10 mg/L?

CL = 0,045 L/kg/hτ = 12 hS = 0,8F = 170 kgCss,avg = 10 mg/L
D = mg
3.Фармацевтические расчётыСредняя
penicillin G 5 000 000 ед.добавлено растворителяконцентрация18,2 mL250 000 ед./mL8,2 mL500 000 ед./mL3,2 mL1 000 000 ед./mL1 200 000 ед. → ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон бензилпенициллина (penicillin G) содержит 5 000 000 ед. Его учебная этикетка указывает три концентрации (см. таблицу). Вы добавляете 3,2 mL растворителя. Назначенная доза 1 200 000 ед. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

3,2 mL → 1 000 000 ед./mL1 200 000 ед.
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
50%dextrose+5%dextrose? mL20%1500 mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Нужно приготовить 1500 mL 20% dextrose, смешав 50% и 5% dextrose. Сколько mL V раствора 5% нужно? Округлите до целого mL.

50%5%20%1500 mL
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
heparin 1 000 ед./mL80 ед./kg · 63 kg → V = ? mL

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 80 ед./kg пациенту массой 63 kg. Флакон содержит 1 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

80 ед./kg63 kg1 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
800 mg500 mLdopamine? mL/h71 kg10 mcg/kg/min

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dopamine 800 mg в 500 mL. Назначено 10 mcg/kg/min пациенту массой 71 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

800 mg/500 mL10 mcg/kg/min71 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя

Digoxin 0,25 mg is ordered. The tablets available are 0,125 mg. How many tablets should be given?

  1. A2 tablets
  2. B1 tablet
  3. C0,5 tablet
  4. D4 tablets
8.ФармакологияСложная

Гентамицин сочетают с высокой дозой внутривенного фуросемида. Какой риск особенно возрастает?

  1. AКровотечение
  2. BПечёночная недостаточность
  3. CПовреждение слуха
  4. DГипогликемия

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 480 mg

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,5·64 = 32 L

Нужное количество активного препарата

Vd·C = 32·12 = 384 mg

Нагрузочная доза

LD = 384/(0,8·1) = 480 mg

Ответ

LD = 480 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: D = 472,5 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Клиренс

CL = 0,045·70 = 3,15 L/h

Доза

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 10·3,15·12/(0,8·1) = 472,5 mg

Ответ

D = 472,5 mg
3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 1,2 mL

Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация по этикетке

3,2 mL → 1 000 000 ед./mL

Объём для введения

V = 1 200 000/1 000 000 = 1,2 mL

Ответ

V = 1,2 mL
4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 1000 mL

Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Части по методу аллигации

50%: 20 − 5 = 15 частей
5%: 50 − 20 = 30 частей
всего: 45 частей

Разделите объём

V = 1500·30/45 = 1000 mL

Ответ

V = 1000 mL

Проверка: 500 mL 50% + 1000 mL 5% = 1500 mL.

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: V = 5 mL

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Требуемое количество единиц

80·63 = 5 040 ед.

Объём

V = 5040/1000 = 5,04 ≈ 5 mL

Ответ

V = 5 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 26,6 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Доза в минуту и в час

10·71 = 710 mcg/min
710·60 = 42600 mcg/h

Скорость помпы

R = 42600/1600 = 26,63 ≈ 26,6 mL/h

Ответ

R = 26,6 mL/h
7.Фармакология

Ответ: A · 2 tablets

Почему это ответ

0,25 mg ÷ 0,125 mg = 2 tablets. Doses that need more than a few tablets or unusual fractions should be double-checked.

Ответ

A · 2 tablets
8.Фармакология

Ответ: C · Повреждение слуха

Почему это ответ

И аминогликозиды, и петлевые диуретики могут повреждать внутреннее ухо. Их сочетание повышает риск ототоксичности, поэтому требует осторожности и контроля.

Ответ

C · Повреждение слуха

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics