Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 87 kg нужно ввести нагрузочную дозу digoxin в таблетках, чтобы достичь уровня 0,8 mcg/L. Объём распределения 7 L/kg, биодоступность таблеток F = 0,7. Найдите общую пероральную нагрузочную дозу LD в mcg.
87 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент массой 56 kg принимает аминофиллин внутрь (S = 0,8, F = 1) каждые 8 h. Клиренс теофиллина 0,04 L/kg/h. Каждая доза составляет 250 mg препарата aminophylline. Найдите средний равновесный уровень Css,avg.
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон бензилпенициллина (penicillin G) содержит 5 000 000 ед. Его учебная этикетка указывает три концентрации (см. таблицу). Вы добавляете 8,2 mL растворителя. Назначенная доза 750 000 ед. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
8,2 mL → 500 000 ед./mL750 000 ед.
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Во флаконе 250 mg порошка. Вы добавляете 9,4 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,6 mL объёма. Назначено 20 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?
250 mg9,4 mL + 0,6 mL20 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 12 500 ед. гепарина в 250 mL. Назначено 14 ед./kg/h пациенту массой 54 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.
12 500 ед./250 mL14 ед./kg/h54 kg
R = mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия dobutamine 500 mg в 250 mL идёт со скоростью 38 mL/h. Масса пациента 82 kg. Какую дозу D в mcg/kg/min получает пациент? Округлите до одного знака после запятой.
500 mg/250 mL38 mL/h82 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологияСредняя
A patient with a peanut allergy is taught to use an adrenaline auto-injector. Which statement is correct?
AUse it only if the antihistamine has not worked after an hour
BKeep it at home so it is not lost
CThere is no need to see a doctor if the swelling goes down
DCall emergency services after using it, even if symptoms improve
8.ФармакологияСложная
A teenager took a large overdose of diphenhydramine. He is agitated, hot, flushed and confused, with dry skin, dilated pupils and a full bladder. What is this pattern?
AAnticholinergic toxidrome
BCholinergic toxidrome
COpioid toxidrome
DSerotonin syndrome
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: LD = 696 mcg
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 7·87 = 609 L
Нужное количество активного препарата
Vd·C = 609·0,8 = 487,2 mcg
Нагрузочная доза
LD = 487,2/(1·0,7) = 696 mcg
Ответ
LD = 696 mcg
На практике дозу округляют до удобного количества.
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: Css,avg = 11,16 mg/L
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация по этикетке
8,2 mL → 500 000 ед./mL
Объём для введения
V = 750 000/500 000 = 1,5 mL
Ответ
V = 1,5 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 0,8 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Итоговый объём и концентрация
9,4 + 0,6 = 10 mL
C = 250/10 = 25 mg/mL
Объём
V = 20/25 = 0,8 mL
Ответ
V = 0,8 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 15,1 mL/h
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Единицы в час
14·54 = 756 ед./h
Концентрация
12 500/250 = 50 ед./mL
Скорость помпы
R = 756/50 = 15,12 ≈ 15,1 mL/h
Ответ
R = 15,1 mL/h
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: D = 15,4 mcg/kg/min
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Микрограммы в минуту
38·2000 = 76000 mcg/h
76000/60 = 1267 mcg/min
На килограмм
D = 1267/82 = 15,45 ≈ 15,4 mcg/kg/min
Ответ
D = 15,4 mcg/kg/min
7.Фармакология
Ответ: D · Call emergency services after using it, even if symptoms improve
Почему это ответ
Anaphylaxis can recur after the adrenaline wears off (a biphasic reaction). The person always calls for help after using it, carries two auto-injectors and uses adrenaline early.
Ответ
D · Call emergency services after using it, even if symptoms improve
8.Фармакология
Ответ: A · Anticholinergic toxidrome
Почему это ответ
Anticholinergic toxicity causes hyperthermia, dry flushed skin, mydriasis, urinary retention, tachycardia and delirium. Dry skin helps distinguish it from serotonin syndrome and sympathomimetic poisoning, which cause sweating.