Клиническая фармакокинетика: шпаргалка-пакет

Листы формул, ключевые шаги методов по каждой теме и тренировочные задачи (8) с полными решениями в конце.

Новые задачи Назад к курсу

В окне печати выберите «Сохранить как PDF», чтобы сохранить копию на своём устройстве.

1Формулы и методы

Клиническая фармакокинетика

Константа скорости и период полувыведения: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Распад первого порядка: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два уровня: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Объём и клиренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Нагрузочная доза: LD = Vd·C/(S·F)
Поддерживающая скорость: R = CL·C_ss/(S·F)
Средний равновесный уровень: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Установившийся режим: 1 − (1/2)ⁿ после n периодов полувыведения; ≈ 97% после 5
Инфузия: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Интервал и доза по пику и минимуму: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт — Голт: CrCl = (140 − возраст) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для женщин
Коррекция при нарушении функции почек: доза × CrCl/норма; Деттли Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.

Фармацевтические расчёты

Процентная концентрация: % w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе: g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения: 1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка: конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация: mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации: частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа: 0%

Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Суточная доза: mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки: число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы: kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора: ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы: mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы: 1 mg = 1000 mcg

2Тренировочные задачи

1.Клиническая фармакокинетикаСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает внутривенный болюс 200 mg препарата tobramycin. Уровень, экстраполированный назад к нулевому времени, равен 8 mg/L, а период полувыведения — 2,5 h. Найдите клиренс CL в L/h.

D = 200 mgC₀ = 8 mg/Lt½ = 2,5 h

CL = L/h

2.Клиническая фармакокинетикаСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У пациента массой 74 kg уровень theophylline равен 4,5 mg/L; цель — 15 mg/L. Препарат вводят внутривенно в виде aminophylline (S = 0,8), объём распределения 0,5 L/kg. Какая дополнительная нагрузочная доза LD поднимает уровень до цели?

74 kgVd = 0,5 L/kgC = 4,5 → 15 mg/LS = 0,8

LD = mg

3.Фармацевтические расчётыСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон содержит oxacillin 2000 mg в виде порошка. Учебная этикетка предписывает добавить 11,5 mL стерильной воды; порошок увеличивает объём на 1 mL. Назначенная доза 1500 mg. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.

2000 mg11,5 mL+1 mL1500 mg

V = mL

4.Фармацевтические расчётыСложная

Во флаконе 500 mg порошка. Вы добавляете 4,5 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,5 mL объёма. Назначено 270 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?

500 mg4,5 mL + 0,5 mL270 mg

V = mL

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит 25 000 ед. гепарина в 250 mL. Назначено 20 ед./kg/h пациенту массой 51 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

25 000 ед./250 mL20 ед./kg/h51 kg

R = mL/h

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная

Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пакет содержит dopamine 400 mg в 250 mL. Назначено 10 mcg/kg/min пациенту массой 67 kg. С какой скоростью R настроить помпу, в mL/h? Округлите до одного знака после запятой.

400 mg/250 mL10 mcg/kg/min67 kg

R = mL/h

7.ФармакологияСредняя

A patient with diabetes is sweaty and shaky. Blood glucose is 3,0 mmol/L (54 mg/dL). The patient is awake and can swallow. What should the nurse do first?

AGive 15–20 g of fast-acting carbohydrate, such as juice
BGive the next scheduled dose of insulin
CGive a large meal high in fat and protein to keep glucose up for longer
DGive intramuscular glucagon at once

8.ФармакологияСложная

A woman has received a high-dose oxytocin infusion with large volumes of hypotonic fluid for many hours. She now has a headache, confusion and a low serum sodium. What is the most likely cause?

AWater intoxication from the antidiuretic effect of oxytocin
BNormal tiredness after a long labour
CExcessive salt in the infusion fluid
DAn allergic reaction to oxytocin causing brain swelling

3Растворы

1.Клиническая фармакокинетика

Ответ: CL = 6,931 L/h

Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × C_ss. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 200/8 = 25 L

Константа скорости

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Клиренс

CL = 0,2773·25 = 6,931 L/h

Ответ

CL = 6,931 L/h

2.Клиническая фармакокинетика

Ответ: LD = 485,6 mg

Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (C_peak − C_trough). Средний равновесный уровень равен C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Объём распределения

Vd = 0,5·74 = 37 L

Необходимый прирост

15 − 4,5 = 10,5 mg/L

Нагрузочная доза

LD = 37·10,5/(0,8·1) = 485,6 mg

Ответ

LD = 485,6 mg

На практике дозу округляют до удобного количества.

3.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 9,4 mL

Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Конечный объём

11,5 + 1 = 12,5 mL

Концентрация

2000/12,5 = 160 mg/mL

Объём для введения

V = 1500/160 = 9,375 ≈ 9,4 mL

Ответ

V = 9,4 mL

4.Фармацевтические расчёты

Ответ: V = 2,7 mL

От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.

Итоговый объём и концентрация

4,5 + 0,5 = 5 mL

C = 500/5 = 100 mg/mL

Объём

V = 270/100 = 2,7 mL

Ответ

V = 2,7 mL

5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 10,2 mL/h

Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Единицы в час

20·51 = 1 020 ед./h

Концентрация

25 000/250 = 100 ед./mL

Скорость помпы

R = 1020/100 = 10,2 mL/h

Ответ

R = 10,2 mL/h

6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии

Ответ: R = 25,1 mL/h

Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.

Концентрация

400 mg = 400 000 mcg

400 000/250 = 1600 mcg/mL

Доза в минуту и в час

10·67 = 670 mcg/min

670·60 = 40200 mcg/h

Скорость помпы

R = 40200/1600 = 25,13 ≈ 25,1 mL/h

Ответ

R = 25,1 mL/h

7.Фармакология

Ответ: A · Give 15–20 g of fast-acting carbohydrate, such as juice

Почему это ответ

Conscious hypoglycaemia is treated with 15–20 g of fast-acting carbohydrate, with glucose rechecked after about 15 minutes. Fat slows absorption, and glucagon is kept for patients who cannot swallow.

Ответ

A · Give 15–20 g of fast-acting carbohydrate, such as juice

8.Фармакология

Ответ: A · Water intoxication from the antidiuretic effect of oxytocin

Почему это ответ

Oxytocin has antidiuretic activity at high doses. With large volumes of fluid this can cause water retention and dilutional hyponatraemia, so fluid balance and sodium are monitored.

Ответ

A · Water intoxication from the antidiuretic effect of oxytocin

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics