Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает внутривенный болюс 240 mg препарата gentamicin. Уровень, экстраполированный назад к нулевому времени, равен 10 mg/L, а период полувыведения — 2 h. Найдите клиренс CL в L/h.
D = 240 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия theophylline идёт со скоростью 24 mg/h без нагрузочной дозы. Клиренс пациента 2 L/h, период полувыведения 9 h. Каков уровень C через 20 h?
R = 24 mg/hCL = 2 L/ht½ = 9 ht = 20 h
C = mg/L
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Флакон бензилпенициллина (penicillin G) содержит 5 000 000 ед. Его учебная этикетка указывает три концентрации (см. таблицу). Вы добавляете 3,2 mL растворителя. Назначенная доза 1 500 000 ед. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
3,2 mL → 1 000 000 ед./mL1 500 000 ед.
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). У вас есть 50 g мази hydrocortisone 2,5%. Сколько граммов m мази hydrocortisone 0,5% нужно добавить, чтобы получить мазь 1%? Округлите до целого грамма.
50 g · 2,5%0,5%1%
m = g
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 60 ед./kg пациенту массой 52 kg. Флакон содержит 5 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до двух знаков после запятой.
60 ед./kg52 kg5 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Инфузия dobutamine 250 mg в 250 mL идёт со скоростью 22 mL/h. Масса пациента 101 kg. Какую дозу D в mcg/kg/min получает пациент? Округлите до одного знака после запятой.
250 mg/250 mL22 mL/h101 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологияСредняя
How can the absorption of oral iron be improved?
ATake it with a glass of milk
BTake it with vitamin C, such as orange juice, on an empty stomach
CTake it at the same time as an antacid to protect the stomach
DTake it with a cup of strong tea
8.ФармакологияСложная
A man taking doxazosin for hypertension starts sildenafil for erectile dysfunction. What is the main risk?
ASevere hypertension and a pounding headache
BBronchospasm
CHyperkalaemia
DSymptomatic low blood pressure and fainting
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: CL = 8,318 L/h
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Объём распределения
Vd = 240/10 = 24 L
Константа скорости
k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹
Клиренс
CL = 0,3466·24 = 8,318 L/h
Ответ
CL = 8,318 L/h
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: C = 9,428 mg/L
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Равновесный уровень
Css = 24/2 = 12 mg/L
Константа скорости
k = 0,693/9 = 0,07702 h⁻¹
Уровень через заданное время
C = 12·(1 − e−0,07702·20) = 9,428 mg/L
Ответ
C = 9,428 mg/L
3.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 1,5 mL
Разведение порошка: порошок занимает место, поэтому конечный объём равен объёму растворителя плюс объём порошка. Концентрация = препарат во флаконе/конечный объём, а объём для введения = доза/концентрация. На этикетке с несколькими концентрациями используйте ту, которая соответствует фактически добавленному объёму растворителя. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация по этикетке
3,2 mL → 1 000 000 ед./mL
Объём для введения
V = 1 500 000/1 000 000 = 1,5 mL
Ответ
V = 1,5 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: m = 150 g
Метод аллигации: чтобы смешать раствор большей концентрации H и меньшей концентрации L до целевой концентрации T, возьмите (T − L) частей H и (H − T) частей L. Части берутся крест-накрест: каждому исходному раствору соответствует расстояние от целевой концентрации до другого раствора. Вода или чистая основа считается 0%. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Части по методу аллигации
2,5%: 1 − 0,5 = 0,5 частей
0,5%: 2,5 − 1 = 1,5 частей
Пересчитайте на имеющееся количество
m = 50·1,5/0,5 = 150 g
Ответ
m = 150 g
Проверка: 50 g + 150 g = 200 g мази 1%.
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: V = 0,62 mL
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Требуемое количество единиц
60·52 = 3 120 ед.
Объём
V = 3120/5000 = 0,624 ≈ 0,62 mL
Ответ
V = 0,62 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: D = 3,6 mcg/kg/min
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Микрограммы в минуту
22·1000 = 22000 mcg/h
22000/60 = 366,7 mcg/min
На килограмм
D = 366,7/101 = 3,63 ≈ 3,6 mcg/kg/min
Ответ
D = 3,6 mcg/kg/min
7.Фармакология
Ответ: B · Take it with vitamin C, such as orange juice, on an empty stomach
Почему это ответ
Vitamin C keeps iron in its more absorbable ferrous form. Milk, antacids, tea and some antibiotics reduce iron absorption. If the stomach becomes upset, it may be taken with food, accepting lower absorption.
Ответ
B · Take it with vitamin C, such as orange juice, on an empty stomach
8.Фармакология
Ответ: D · Symptomatic low blood pressure and fainting
Почему это ответ
Alpha blockers and PDE5 inhibitors both cause vasodilation, so together they can cause marked hypotension. Patients should be stable on the alpha blocker, and the PDE5 inhibitor is started at a low dose.