Переведите период полувыведения в константу скорости: k = 0,693/t½.
Переводите значения на kg в итоговые: Vd (L) = L/kg × масса, CL (L/h) = L/kg/h × масса.
Выберите соотношение: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), поддерживающая скорость = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функции почек сначала оцените CrCl по Кокрофту — Голту, затем масштабируйте дозу или интервал.
Проверьте результат: уровни снижаются вдвое за каждый период полувыведения, а равновесное состояние наступает примерно через пять периодов полувыведения.
Фармацевтические расчёты
Процентная концентрация
% w/v = g на 100 mL
Количество вещества в растворе
g = % × mL / 100
Концентрация в виде соотношения
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Разведение порошка
конечный объём = растворитель + объём порошка
Концентрация
mg/mL = препарат во флаконе / конечный объём
Метод аллигации
частей H = T − L, частей L = H − T
Вода или основа
0%
Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Суточная доза
mg/day = mg/kg/day × масса тела (kg)
Число приёмов в сутки
число = 24 h / интервал между приёмами (h)
Фунты в килограммы
kg = lb / 2,2
Концентрация инфузионного раствора
ед./mL = ед. в пакете / объём пакета
Скорость помпы
mL/h = доза в час / концентрация
Титруемая инфузия
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза по скорости насоса
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Единицы
1 mg = 1000 mcg
2Тренировочные задачи
1.Клиническая фармакокинетикаСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Ванкомицин вводится непрерывной инфузией пациенту с клиренсом ванкомицина 6 L/h. Какая скорость инфузии R в mg/h даёт равновесный уровень 25 mg/L?
CL = 6 L/hCss = 25 mg/L
R = mg/h
2.Клиническая фармакокинетикаСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациент получает ванкомицин внутривенно каждые 12 h; клиренс ванкомицина 5 L/h. Каждая доза составляет 1500 mg препарата vancomycin. Найдите средний равновесный уровень Css,avg.
CL = 5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 1500 mg
Css,avg = mg/L
3.Фармацевтические расчётыСредняя
Раствор имеет пропорциональную концентрацию 1:10 000. Вам нужно 0,5 mg. Наберите объём в шприц на 10 mL: каков этот объём V?
1:10 0000,5 mg
V = mL
4.Фармацевтические расчётыСложная
Во флаконе 500 mg порошка. Вы добавляете 3,5 mL разбавителя, а порошок добавляет 0,5 mL объёма. Назначено 487,5 mg. Наберите дозу: какой объём V вы вводите?
500 mg3,5 mL + 0,5 mL487,5 mg
V = mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСредняя
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Учебный протокол предписывает болюс гепарина 80 ед./kg пациенту массой 53 kg. Флакон содержит 1 000 ед./mL. Какой объём V набрать? Округлите до одного знака после запятой.
80 ед./kg53 kg1 000 ед./mL
V = mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапииСложная
Учебное упражнение (вымышленные значения, не клиническая рекомендация). Пациенту массой 62 kg назначено: norepinephrine 8 mcg/min. Пакет содержит 8 mg в 250 mL. Найдите скорость помпы R в mL/h. Округлите до одного знака после запятой.
8 mg/250 mL8 mcg/min62 kg
R = mL/h
7.ФармакологияСредняя
Which side effects are most common when starting gabapentin?
AInsomnia and agitation
BDrowsiness and dizziness
CCough and runny nose
DHair loss and weight loss
8.ФармакологияСложная
A patient taking sertraline starts St John's wort for low mood. What is the main concern?
ABleeding from vitamin K deficiency
BA hypertensive crisis from tyramine
CSevere low blood pressure from blocked alpha receptors
DSerotonin syndrome from combined serotonergic effects
3Растворы
1.Клиническая фармакокинетика
Ответ: R = 150 mg/h
Клиренс и объём: в равновесном состоянии скорость введения равна скорости элиминации, поэтому поддерживающая скорость = CL × Css. Нагрузочная доза равна LD = Vd × C/(S × F), где S — солевой фактор (доля активного препарата в соли), а F — биодоступность (1 при внутривенном введении). По двум уровням k = ln(C₁/C₂)/Δt; для внутривенного болюса Vd = доза/C₀ и CL = k × Vd. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Скорость инфузии
R = 6·25 = 150 mg/h
Ответ
R = 150 mg/h
2.Клиническая фармакокинетика
Ответ: Css,avg = 25 mg/L
Составление режима: при быстром внутривенном введении доз уровень падает от пика до минимума в течение интервала, поэтому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, восстанавливающая пик, равна Vd × (Cpeak − Ctrough). Средний равновесный уровень равен Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Инфузия нарастает как C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарата, выводимого почками, дозу масштабируют по клиренсу креатинина. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Концентрация в mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Объём
V = 0,5/0,1 = 5 mL
Ответ
V = 5 mL
4.Фармацевтические расчёты
Ответ: V = 3,9 mL
От концентрации к объёму: сначала переведите концентрацию в mg на mL. Процент w/v — это граммы на 100 mL, поэтому x% = 10x mg/mL. Пропорциональная концентрация 1:n — это 1 g в n mL. После разведения порошка концентрация равна дозе порошка, делённой на итоговый объём (разбавитель + объём порошка). Затем объём = доза/концентрация.
Итоговый объём и концентрация
3,5 + 0,5 = 4 mL
C = 500/4 = 125 mg/mL
Объём
V = 487,5/125 = 3,9 mL
Ответ
V = 3,9 mL
5.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: V = 4,2 mL
Инфузии гепарина и инсулина: концентрация = единицы в пакете/объём пакета (ед./mL). Скорость помпы (mL/h) = единицы в час/концентрация, а единицы в час = mL/h × концентрация. При назначении по массе тела сначала ед./h = ед./kg/h × масса тела. Объём болюса = нужные единицы/концентрация во флаконе. Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Требуемое количество единиц
80·53 = 4 240 ед.
Объём
V = 4240/1000 = 4,24 ≈ 4,2 mL
Ответ
V = 4,2 mL
6.Дозирование в педиатрии и интенсивной терапии
Ответ: R = 15 mL/h
Титруемые инфузии: сначала найдите концентрацию в mcg/mL (mg × 1000/mL). При назначении по массе тела mcg/min = mcg/kg/min × масса тела. Затем mL/h = mcg/min × 60/концентрация. В обратную сторону: mcg/kg/min = mL/h × концентрация/(60 × масса тела). Числа даны только для практики; у постели больного всегда следуйте местным протоколам и проводите двойную проверку доз препаратов высокого риска.
Концентрация
8 000/250 = 32 mcg/mL
Доза в час
Назначение дано в минуту на всего пациента, поэтому масса тела не нужна.
8·60 = 480 mcg/h
Скорость помпы
R = 480/32 = 15 mL/h
Ответ
R = 15 mL/h
7.Фармакология
Ответ: B · Drowsiness and dizziness
Почему это ответ
Gabapentin and pregabalin commonly cause sedation, dizziness and unsteadiness, which raise the risk of falls. They also increase sedation when combined with opioids.
Ответ
B · Drowsiness and dizziness
8.Фармакология
Ответ: D · Serotonin syndrome from combined serotonergic effects
Почему это ответ
St John's wort has serotonergic effects, so it can cause serotonin syndrome with SSRIs. It also induces liver enzymes and can reduce levels of drugs such as the combined pill, warfarin and ciclosporin.
Ответ
D · Serotonin syndrome from combined serotonergic effects