Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози gentamicin рівень становить 8 mg/L через 2 h і 4 mg/L через 5 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть період напіввиведення t½.
C1 = 8 mg/L (2 h)C2 = 4 mg/L (5 h)
t½ = h
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 77 kg має рівень digoxin 0,3 mcg/L; ціль — 1 mcg/L. Об’єм розподілу становить 7 L/kg, таблетки мають F = 0,7. Яка додаткова навантажувальна доза LD підвищує рівень до цілі?
77 kgVd = 7 L/kgC = 0,3 → 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
Розчин має співвідношену концентрацію 1:10 000. Вам потрібно 0,3 mg. Наберіть об’єм у шприц на 10 mL: який це об’єм V?
1:10 0000,3 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 500 mg порошку. Ви додаєте 9,8 mL розчинника, і порошок додає 0,2 mL об’єму. Призначено 195 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
500 mg9,8 mL + 0,2 mL195 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить 25 000 units гепарину в 500 mL. Призначено 16 units/kg/h пацієнтові масою 89 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
25 000 од./500 mL16 од./kg/h89 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія dopamine (800 mg в 500 mL) іде зі швидкістю 28 mL/h. Пацієнт важить 103 kg. Яку дозу D в mcg/kg/min отримує пацієнт? Округліть до одного знака після коми.
800 mg/500 mL28 mL/h103 kg
D = mcg/kg/min
7.ФармакологіяСередня
A patient taking levodopa finds that the drug works poorly after large meals. Which advice is most appropriate?
ATake every dose with a large glass of milk and a protein snack
BAvoid taking doses at the same time as high-protein meals
CDouble the dose after each meal
DTake the drug only at bedtime
8.ФармакологіяСкладна
A patient with HIV has a CD4 count below 200 cells/mm3. Which prophylaxis is usually started?
ACo-trimoxazole to prevent Pneumocystis pneumonia
BOseltamivir to prevent influenza
CIsoniazid to prevent hepatitis B
DFluconazole to prevent urinary and skin infections
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: t½ = 3 h
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Константа швидкості елімінації
k = ln(8/4)/3 = 0,6931/3 = 0,231 h⁻¹
Період напіврозпаду
t½ = 0,693/0,231 = 3 h
Відповідь
t½ = 3 h
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: LD = 539 mcg
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 7·77 = 539 L
Потрібне підвищення
1 − 0,3 = 0,7 mcg/L
Навантажувальна доза
LD = 539·0,7/(1·0,7) = 539 mcg
Відповідь
LD = 539 mcg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 3 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Об’єм
V = 0,3/0,1 = 3 mL
Відповідь
V = 3 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 3,9 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
9,8 + 0,2 = 10 mL
C = 500/10 = 50 mg/mL
Об’єм
V = 195/50 = 3,9 mL
Відповідь
V = 3,9 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 28,5 mL/h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Units за годину
16·89 = 1 424 од./h
Концентрація
25 000/500 = 50 од./mL
Швидкість помпи
R = 1424/50 = 28,48 ≈ 28,5 mL/h
Відповідь
R = 28,5 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: D = 7,2 mcg/kg/min
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Мікрограми за хвилину
28·1600 = 44800 mcg/h
44800/60 = 746,7 mcg/min
На кілограм
D = 746,7/103 = 7,249 ≈ 7,2 mcg/kg/min
Відповідь
D = 7,2 mcg/kg/min
7.Фармакологія
Відповідь: B · Avoid taking doses at the same time as high-protein meals
Чому це відповідь
Dietary amino acids compete with levodopa for absorption in the gut and transport into the brain. Spreading protein through the day or timing doses away from high-protein meals improves the effect.
Відповідь
B · Avoid taking doses at the same time as high-protein meals
8.Фармакологія
Відповідь: A · Co-trimoxazole to prevent Pneumocystis pneumonia
Чому це відповідь
A low CD4 count greatly raises the risk of Pneumocystis jirovecii pneumonia. Co-trimoxazole prevents it and also reduces the risk of toxoplasmosis.
Відповідь
A · Co-trimoxazole to prevent Pneumocystis pneumonia