Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 200 mg препарату tobramycin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 12 mg/L, період напіввиведення — 2,5 h. Знайдіть об’єм розподілу Vd.
D = 200 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 2,5 h
Vd = L
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 94 kg має рівень digoxin 0,6 mcg/L; ціль — 1 mcg/L. Об’єм розподілу становить 7 L/kg, таблетки мають F = 0,7. Яка додаткова навантажувальна доза LD підвищує рівень до цілі?
94 kgVd = 7 L/kgC = 0,6 → 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
Розчин має співвідношену концентрацію 1:10 000. Вам потрібно 0,18 mg. Наберіть об’єм у шприц на 10 mL: який це об’єм V?
1:10 0000,18 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Флакон містить 2000 mg порошку. Ви додаєте 9,6 mL розчинника, і порошок додає 0,4 mL об’єму. Призначено 940 mg. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?
2000 mg9,6 mL + 0,4 mL940 mg
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить 25 000 units гепарину в 500 mL. Призначено 15 units/kg/h пацієнтові масою 92 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
25 000 од./500 mL15 од./kg/h92 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнтові масою 58 kg призначено nitroglycerin зі швидкістю 5 mcg/min. Пакет містить 50 mg в 250 mL. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.
50 mg/250 mL5 mcg/min58 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
Як неостигмін підвищує м'язову силу при міастенії гравіс?
AВін пригнічує ацетилхолінестеразу, тож більше ацетилхоліну досягає рецепторів
BВін блокує автоантитіла до рецептора
CВін безпосередньо стимулює мускаринові рецептори в м'язах
DВін збільшує кількість ацетилхолінових рецепторів у нервово-м'язовому синапсі
8.ФармакологіяСкладна
A patient on simvastatin is prescribed gemfibrozil. What is the main concern?
AA much higher risk of myopathy and rhabdomyolysis
BLoss of all lipid-lowering effect
CSevere hypoglycaemia
DA sharp rise in LDL cholesterol and triglycerides
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: Vd = 16,67 L
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 200/12 = 16,67 L
Відповідь
Vd = 16,67 L
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: LD = 376 mcg
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Об’єм розподілу
Vd = 7·94 = 658 L
Потрібне підвищення
1 − 0,6 = 0,4 mcg/L
Навантажувальна доза
LD = 658·0,4/(1·0,7) = 376 mcg
Відповідь
LD = 376 mcg
На практиці дозу округлюють до зручної кількості.
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 1,8 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Об’єм
V = 0,18/0,1 = 1,8 mL
Відповідь
V = 1,8 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 4,7 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Кінцевий об’єм і концентрація
9,6 + 0,4 = 10 mL
C = 2000/10 = 200 mg/mL
Об’єм
V = 940/200 = 4,7 mL
Відповідь
V = 4,7 mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 27,6 mL/h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Units за годину
15·92 = 1 380 од./h
Концентрація
25 000/500 = 50 од./mL
Швидкість помпи
R = 1380/50 = 27,6 mL/h
Відповідь
R = 27,6 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 1,5 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
50 000/250 = 200 mcg/mL
Доза за годину
Призначення — за хвилину на всього пацієнта, тож маса тіла не потрібна.
5·60 = 300 mcg/h
Швидкість помпи
R = 300/200 = 1,5 mL/h
Відповідь
R = 1,5 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: A · Він пригнічує ацетилхолінестеразу, тож більше ацетилхоліну досягає рецепторів
Чому це відповідь
Неостигмін пригнічує ацетилхолінестеразу в нервово-м'язовому синапсі, тож ацетилхолін діє довше й може ефективніше активувати нікотинові рецептори, що залишилися.
Відповідь
A · Він пригнічує ацетилхолінестеразу, тож більше ацетилхоліну досягає рецепторів
8.Фармакологія
Відповідь: A · A much higher risk of myopathy and rhabdomyolysis
Чому це відповідь
Gemfibrozil reduces statin clearance and adds its own muscle toxicity. The combination greatly increases the risk of rhabdomyolysis and is generally avoided.
Відповідь
A · A much higher risk of myopathy and rhabdomyolysis