Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.
Фармацевтичні розрахунки
Відсоткова концентрація
% w/v = g на 100 mL
Кількість у розчині
g = % × mL / 100
Концентрація у вигляді співвідношення
1:X = 1 g в X mL; % = 100 / X
Розведення (відновлення)
кінцевий об’єм = розчинник + об’єм порошку
Концентрація
mg/mL = препарат у флаконі / кінцевий об’єм
Метод алігації
частини H = T − L, частини L = H − T
Вода або основа
0%
Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Добова доза
mg/day = mg/kg/day × маса тіла (kg)
Кількість доз на добу
кількість = 24 h / інтервал між дозами (h)
Фунти в кілограми
kg = lb / 2,2
Концентрація інфузії
units/mL = units у пакеті / об’єм пакета
Швидкість помпи
mL/h = доза за годину / концентрація
Титрована інфузія
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Доза за швидкістю помпи
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Одиниці
1 mg = 1000 mcg
2Задачі для практики
1.Клінічна фармакокінетикаСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Кліренс лідокаїну в пацієнта становить 750 mL/min. Яка швидкість інфузії R у mg/min підтримує рівноважний рівень 2,5 mg/L?
CL = 750 mL/minCss = 2,5 mg/L
R = mg/min
2.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія vancomycin йде зі швидкістю 100 mg/h без навантажувальної дози. Кліренс пацієнта становить 5 L/h, період напіввиведення — 8 h. Який рівень C буде через 14 h?
R = 100 mg/hCL = 5 L/ht½ = 8 ht = 14 h
C = mg/L
3.Фармацевтичні розрахункиСередня
Розчин має співвідношену концентрацію 1:1000. Вам потрібно 0,55 mg. Наберіть об’єм у шприц на 1 mL: який це об’єм V?
1:10000,55 mg
V = mL
4.Фармацевтичні розрахункиСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Треба приготувати 1500 mL 30% dextrose, змішавши 70% і 10% dextrose. Скільки mL V 10% розчину вам потрібно? Округліть до цілого mL.
70%10%30%1500 mL
V = mL
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСередня
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузія містить 100 units інсуліну короткої дії в 100 mL. Призначено 0,05 units/kg/h пацієнтові масою 64 kg. Знайдіть швидкість помпи R в mL/h. Округліть до одного знака після коми.
100 од./100 mL0,05 од./kg/h64 kg
R = mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапіїСкладна
Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пакет містить dobutamine 500 mg в 250 mL. Призначено 5 mcg/kg/min пацієнтові масою 65 kg. Яку швидкість R ви встановлюєте на помпі, у mL/h? Округліть до одного знака після коми.
500 mg/250 mL5 mcg/kg/min65 kg
R = mL/h
7.ФармакологіяСередня
Що робить передозування трициклічних антидепресантів, як-от амітриптиліну, особливо небезпечним?
AТяжка печінкова недостатність за кілька годин
BКамені в нирках
CСерцеві аритмії та судоми
DРаптова висока глюкоза крові
8.ФармакологіяСкладна
Why is pethidine (meperidine) avoided in older people and in kidney impairment?
AIts metabolite norpethidine builds up and can cause seizures
BIt is not absorbed from the gut when kidney function is poor
CIt causes severe hypoglycaemia in these groups
DIt has no pain-relieving effect in older people
3Розчини
1.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: R = 1,875 mg/min
Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Кліренс у L/min
750 mL/min = 0,75 L/min
Швидкість інфузії
R = 0,75·2,5 = 1,875 mg/min
Відповідь
R = 1,875 mg/min
2.Клінічна фармакокінетика
Відповідь: C = 14,05 mg/L
Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Рівноважний рівень
Css = 100/5 = 20 mg/L
Константа швидкості
k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹
Рівень через задачений час
C = 20·(1 − e−0,08664·14) = 14,05 mg/L
Відповідь
C = 14,05 mg/L
3.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 0,55 mL
Від концентрації до об’єму: спершу переведіть концентрацію в mg на mL. Відсоток w/v — це грами на 100 mL, тож x% = 10x mg/mL. Співвідношена концентрація 1:n — це 1 g у n mL. Після відновлення концентрація — це доза порошку, поділена на кінцевий об’єм (розчинник + об’єм порошку). Тоді об’єм = доза/концентрація.
Концентрація в mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Об’єм
V = 0,55/1 = 0,55 mL
Відповідь
V = 0,55 mL
4.Фармацевтичні розрахунки
Відповідь: V = 1000 mL
Алігація: щоб змішати вищу концентрацію H і нижчу L до цільової T, візьміть (T − L) частин H і (H − T) частин L. Частини перехрещуються: кожен вихідний розчин отримує відстань від цільової концентрації до іншого розчину. Вода або чиста основа рахується як 0%. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Частини алігації
70%: 30 − 10 = 20 частин
10%: 70 − 30 = 40 частин
усього: 60 частин
Розподіліть об’єм
V = 1500·40/60 = 1000 mL
Відповідь
V = 1000 mL
Перевірка: 500 mL 70% + 1000 mL 10% = 1500 mL.
5.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 3,2 mL/h
Інфузії гепарину та інсуліну: концентрація = units у пакеті/об’єм пакета (units/mL). Швидкість помпи (mL/h) = units за годину/концентрація, а units за годину = mL/h × концентрація. Для призначення з розрахунку на масу тіла спершу units/h = units/kg/h × маса тіла. Об’єм болюсу = потрібні units/концентрація у флаконі. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Units за годину
0,05·64 = 3,2 од./h
Концентрація
100/100 = 1 од./mL
Швидкість помпи
R = 3,2/1 = 3,2 mL/h
Відповідь
R = 3,2 mL/h
6.Дозування в педіатрії та інтенсивній терапії
Відповідь: R = 9,8 mL/h
Титровані інфузії: спершу знайдіть концентрацію в mcg/mL (mg × 1000/mL). Для призначення з розрахунку на масу тіла mcg/min = mcg/kg/min × маса тіла. Тоді mL/h = mcg/min × 60/концентрація. У зворотному напрямку mcg/kg/min = mL/h × концентрація/(60 × маса тіла). Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.
Концентрація
500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Доза за хвилину й за годину
5·65 = 325 mcg/min
325·60 = 19500 mcg/h
Швидкість помпи
R = 19500/2000 = 9,75 ≈ 9,8 mL/h
Відповідь
R = 9,8 mL/h
7.Фармакологія
Відповідь: C · Серцеві аритмії та судоми
Чому це відповідь
Трициклічні антидепресанти блокують серцеві натрієві канали (розширюючи комплекс QRS) і мають антихолінергічну дію. При передозуванні вони спричиняють аритмії, гіпотензію, судоми та кому.
Відповідь
C · Серцеві аритмії та судоми
8.Фармакологія
Відповідь: A · Its metabolite norpethidine builds up and can cause seizures
Чому це відповідь
Norpethidine is excreted by the kidney and is a CNS stimulant. When it accumulates, it causes tremor, agitation and seizures, so other opioids are preferred.
Відповідь
A · Its metabolite norpethidine builds up and can cause seizures